Dosis rispolepta. Rispolept - Instrucciones de uso

Rispolept.- Droga antipsicótica. La rispolept contiene un componente activo del antagonista monoaminérgico selectivo de risperidona con alta afinidad por los receptores Dopaminérgicos D2 y los receptores SEROTONEGRIC 5-HT 2. La risperidona también se une a los receptores adrenérgicos alfa1 y tiene cierta afinidad a los receptores alfa2-adrenérgicos y H1-histamina. No hay influencia de la risperidona en los receptores colinérgicos.
Risperidona es un antagonista de restablecidos D2 fuertes, pero no causa la opresión de la actividad motora y, en comparación con los neurolépticos clásicos, induce significativamente la catalepsia.
Rispolept tiene un antagonismo central equilibrado a la dopamina y la serotonina, reduce la tendencia a los trastornos extrapiramidales. Rispolept tiene una amplia gama de acciones terapéuticas, que cubren los síntomas afectivos y negativos de la esquizofrenia.
Con la administración oral de la droga rispolept, el ingrediente activo está bien absorto en el tracto digestivo, alcanzando las concentraciones máximas dentro de 1-2 horas después de la recepción. La comida no afecta la velocidad y el grado de absorción de risperidona.
Se cumple con el componente activo del medicamento rispolept en el hígado con la participación del citocromo P-450 para formar un metabolito farmacológicamente activo: 9-hidroxiridona. El 9-hidroxiridona y la risperidona sin cambios forman una fracción antipsicótica activa.
La risperidona también se metaboliza por N-deslaminación.
La vida media de la risperidona constante en pacientes con psicosis es de aproximadamente 3 horas. La vida media del metabolito activo y la fracción antipsicótica alcanza las 24 horas.
Las concentraciones de equilibrio de risperidona sin cambios se logran en 1-2 días de terapia, metabolito activo, en el 4-5 día de terapia.
Dentro de las dosis terapéuticas, las concentraciones plasmáticas de risperidona son directamente proporcionales a la dosis adoptada. Alrededor del 88% de la sustancia constante y el 77% del metabolito activo se une a las proteínas plasmáticas.
Durante 7 días, los riñones se derivan del 70% de la dosis adoptada, el intestino es de aproximadamente el 14% de la dosis adoptada. En forma constante y en forma de metabolito activo en la orina, se determina aproximadamente el 35-45% de la dosis adoptada de risperidona.
En pacientes ancianos con funciones renales deterioradas y pacientes con insuficiencia renal, no hubo cambios clínicamente significativos en el perfil farmacocinético de la risperidona.

Indicaciones para el uso

Rispolept.solicite a los pacientes con diversas formas de esquizofrenia, incluido el primer episodio de la psicosis, un fuerte ataque de esquizofrenia y una forma crónica de esquizofrenia, así como otros estados psicóticos que están acompañados por síntomas productivos o negativos pronunciados (incluida la hostilidad, el pensamiento deteriorado, las alucinaciones. , sospecha, alienación emocional y social, efecto fruncido y discurso de la pobreza).
La droga rispolept también se puede utilizar en pacientes con trastornos esquizoafectivos y esquizofrenia con síntomas afectivos severos (depresión, ansiedad, miedo).
El uso rispolept como un medio para apoyar la terapia en pacientes con una forma crónica de esquizofrenia para prevenir el desarrollo de estados psicóticos agudos.
Tabletas y rispolept Designado para tratar violaciones de comportamiento a pacientes con demencia con síntomas con síntomas de agresividad (incluida la violencia física y los brotes verbales), deterioro de comportamiento (incluida la inscripción y la ansiedad) y los síntomas psicóticos pronunciados.
El medicamento rispolept se puede recomendar como un medio de terapia adicional con pacientes con episodios maníacos en trastornos bipolares (estos episodios se caracterizan por un estado de ánimo expansivo, irritado o elevado, una disminución en la necesidad de un sueño, una autoestima sobreestimada, una disminución En la concentración de atención, el habla acelerada, el rechazo de la crítica y el comportamiento agresivo o asocial).

Modo de aplicación

Pastillas cubiertas de cáscara, rispolept:
El medicamento está destinado a la administración oral. La tableta debe ser tragada por completo, no triturando, bebiendo con suficiente líquido. Rispolept aceptan independientemente de las comidas. La dosis diaria se prescribe a 1 o divide 2 recepciones.
Solución para la administración oral rispolept:
El medicamento está destinado a la administración oral. Cubrir las botellas de la droga rispolept tienen protección contra los niños. El kit incluye una pipeta que me permite medir de 0,25 a 3 ml de solución (vial 30 ml del fármaco), o una pipeta que permita medir de 0,25 a 4 ml con una precisión de 0,05 ml (100 ml del frasco de preparación ). Las divisiones 0.05 ml se realizan en el rango de 0,5 a 3 o 4 ml, respectivamente.
Para dosificar con precisión el medicamento, debe marcar la cantidad de solución requerida en una pipeta, tirando del pistón a la marca en mililitros o miligramos. Al soportar el borde inferior, la pipeta se saca del vial y vierte los contenidos de la pipeta a cualquier refresco, excluyendo el té. Se recomienda la pipeta para enjuagar con agua corriente después de cada uso.
Dosificación:
La duración de la terapia y la dosis de la droga rispolept define al médico individualmente, dada la terapia concomitante, la naturaleza de la enfermedad y las características personales del paciente. Durante la terapia, la condición del paciente debe ser monitoreada y, si es necesario, ajuste la dosis de la droga rispolept.
Esquizofrenia:
En la esquizofrenia, como regla general, se prescribe 2 mg de risperidona por día. Si es necesario, en el segundo día de la terapia, la dosis aumenta a 4 mg de risperidona por día. A continuación, la dosis se ajusta individualmente, la dosis terapéutica promedio es de 2 a 8 mg de risperidona por día. En algunos pacientes, más de 8 mg de risperidona por día pueden ser apropiados. Debe tenerse en cuenta que al recibir más de 10 mg de la droga por día, no hubo un aumento en la efectividad de la risperidona en comparación con las dosis más pequeñas, sino que el riesgo de desarrollar trastornos extrapiramidales ha aumentado.
Si es necesario, se prescribe el efecto sedante adicional de los pacientes con esquizofrenia en combinación con benzodiazepinas.
Cuando se mueve de otros medicamentos antipsicóticos a la rispolept, se recomienda cancelar gradualmente la terapia anterior. Si el paciente recibió medicamentos antipsicóticos en forma de "depósito", la terapia risperidona debe comenzar el día en que se planificó otra inyección (inyectando la inyección).
Se recomienda evaluar periódicamente la necesidad de una terapia anti-parkinsonic.
Se recomienda a los pacientes ancianos y pacientes con funciones renales deterioradas para reducir la dosis inicial del fármaco rispolept a 0.5 mg dos veces al día.
Violación de comportamiento en pacientes con demencia:
Los pacientes con demencia, que se acompañan de violaciones de comportamiento, por regla general, prescribe la droga rispolept en la dosis inicial de 0.25 mg dos veces al día. Si es necesario, la dosis se ajusta, aumentando a un intervalo de al menos 48 horas por 0,25 mg de risperidona dos veces al día. La dosis terapéutica promedio es de 0,5 mg dos veces al día, para algunos pacientes, 1 mg de risperidona dos veces al día. Después de establecer una dosis individual, se permite una transición a una dosis diaria 1 vez por día.
Trastornos bipolares:
Como tratamiento adicional, los pacientes con trastornos bipolares, por regla general, asignan 2 mg de risperidona por día. La dosis se puede corregir individualmente con un intervalo de al menos 48 horas, agregando hasta 2 mg de risperidona a la dosis actual. La dosis terapéutica óptima para la mayoría de los pacientes es de 2 a 6 mg de risperidona por día.
Dosificación para pacientes con peso corporal inferior a 50 kg:
En pacientes con un peso corporal, se recomienda a menos de 50 kg para usar solo una solución rispolept.
La dosis inicial recomendada para tales pacientes es de 0.25 mg de risperidona 1 vez por día. La corrección de la dosis se lleva a cabo si es necesario, aumentando la corriente por 0.25 mg con un intervalo de al menos 48 horas. La dosis terapéutica promedio es de 0.25-0.75 mg por día.

Efectos secundarios

Rispolept.por lo general, es agradable tolerado por los pacientes, en algunos casos, es bastante difícil distinguir los efectos indeseables de la risperidona a partir de los síntomas de la enfermedad subyacente.
Al tomar la droga rispolept, los pacientes han notado el desarrollo de tales efectos secundarios:
Desde el sistema nervioso: trastornos del sueño, ansiedad, evaluación, dolor de cabeza. Es posible un efecto sedante a corto plazo, que se anota más a menudo en los adolescentes. Además, es posible mareos, violaciones de la coordinación de los movimientos, aumento de la fatiga.
Es imposible excluir la posibilidad del desarrollo de manifestaciones extrapiramidales, incluido el temblor, la hipersiviación, la rigidez, la acacticia, la distonía aguda y el bradyknesia, al tomar risperidona. Síntomas extrapiramidales Al tomar el fármaco, el rispoléptico se observó mucho menos con frecuencia que cuando se utiliza otros neurolépticos, y también fueron menos pronunciados y pasados \u200b\u200bcon una disminución en la dosis.
Desde el sistema digestivo: dolor en el área abdominal, vómitos, náuseas, fenómenos dispépticos, trastornos de las heces, aumentando la actividad de las enzimas hepáticas.
Desde el sistema urogenital: trastornos de la erección, la anorgazmia, la incontinencia urinaria, la violación de la eyaculación, el priapismo.
Desde el corazón, los vasos sanguíneos y el sistema sanguíneo: se señaló el desarrollo de la taquicardia refleja, la hipotensión arterial o la hipertensión, así como la disminución en el número de neutrófilos y plaquetas.
Reacciones alérgicas: rinitis alérgica, urticaria, erupción cutánea, hinchazón de quinque.
Otros: reduciendo la agudeza visual, elevando la prolactina en el plasma (los síntomas de los cuales son ginecomastia, galathery, trastornos del ciclo menstrual y la amenorrea), aumentando el peso corporal, la disquinesia tardía (con movimientos rítmicos involuntarios del idioma y los músculos de la cara. ).
En pacientes ancianos con varios factores de riesgo, al recibir risperidona, es posible el desarrollo de fenómenos cerebrovasculares.
Además, al tomar la droga rispolept (con menos frecuencia, al tomar neurolépticos clásicos) en pacientes con esquizofrenia, el desarrollo de las convulsiones convulsivas, el síndrome maligno neuroléptico, la disquinesia tardía, las perturbaciones de la termorregulación, así como la intoxicación por agua (debido a la polidispensión o inadecuada Síndrome de la hormona antidiurética del síndrome de la secreción).
En los casos aislados, al tomar el medicamento, el rispolepto en pacientes tuvo el desarrollo de la hiperglucemia y las exacerbaciones de la diabetes existentes.

Contraindicaciones

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Rispolept.no prescriba a los pacientes con intolerancia personal a risperidona o componentes adicionales del medicamento.

Las tabletas de cáscara, la rispolepta no se prescriben a los pacientes con formas de intolerancia de lactosa raras (incluido el síndrome de la malabsorosis de glucosa-galactosa, la galactosemia y la falla lactasa).
Las tabletas rispolept en la práctica pediátrica se aplican solo para el tratamiento de pacientes mayores de 15 años.
La solución para la administración oral rispolept en la práctica pediátrica se usa con precaución y solo niños mayores de 5 años.
Se debe tener cuidado, prescribiendo pacientes rispoleptuales que sufren de enfermedades del sistema cardiovascular (incluida la insuficiencia cardíaca, trastornos de conductividad y infarto de miocardio), trastornos cerebrovasculares, epilepsia y enfermedad de Parkinson, así como pacientes ancianos y pacientes con funciones renales deterioradas.
RispolEx con precaución se prescribe con hipovolemia y deshidratación.
Durante el período de terapia, la droga rispolept no debe controlarse potencialmente mecanismos no seguros.

El embarazo

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No hay datos sobre la seguridad de la risperidona durante el embarazo. En estudios en animales, el efecto teratogénico de la risperidona no se identifica, pero se anotaron las prolactinas indirectas únicas y los efectos indirectos de la CNS.
Rispolept.es posible aplicar durante el embarazo solo bajo el control del médico, y dados los posibles riesgos.
La risperidona penetra en la leche materna, antes de iniciar la terapia con el fármaco que se rispolept durante la lactancia, la lactancia materna debe completarse.

Interacción con otros medicamentos.

Debe ser utilizado con precaución. Rispolept.combinado con medicamentos de la acción central.
La rispolept puede reducir la eficiencia de los antagonistas de levodop y dopamina.
La carbamazepina reduce la concentración de la fracción antipsicótica activa de la droga rispolept. Tales efectos también son posibles al recibir otros inductores de enzimas hepáticas. Con la aplicación combinada de risperidona e inductores de las enzimas hepáticas, una corrección de dosis es necesaria para el medicamento rispolept.
La fluoxetina, las fenotiazinas, algunos bloqueadores beta y los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de risperidona.
No existe un aumento significativo en la sustancia libre en el plasma en el uso combinado del fármaco rispolept y fármaco, que se asocian en gran medida con las proteínas plasmáticas.

Sobredosis

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Al recibir dosis sobreestimadas de la droga. Rispolept. Los pacientes tenían el desarrollo de somnolencia, taquicardia, sedación, hipotensión y síntomas extrapiramidales. En algunos casos, en caso de sobredosis de risperidona, los pacientes tenían una extensión del intervalo Q-T. Hay datos sobre un resultado próspero después de recibir 360 mg de risperidona.
Se desconoce antídoto específico. En caso de sobredosis, el estómago se lleva a cabo (después de la intubación, si el paciente está inconsciente), el propósito de los enterosorbentes y los laxantes. Es necesario garantizar la permeabilidad del tracto respiratorio para la ventilación normal y la oxigenización, así como monitorear la función del sistema cardiovascular para detectar arritmias.
En la hipotensión y el colapso vascular, los agentes simpaticométricos y / o la infusión intravenosa se prescriben. Con síntomas extrapiramidales agudos, se prescriben agentes anticolinérgicos. Se requiere monitorear la condición del paciente hasta la normalización del estado.

Condiciones de almacenaje

Rispolept.debe mantenerse alejado de los niños a un modo de temperatura de 15 a 30 grados Celsius.
La vida útil de la droga rispolept es de 3 años.
La solución rispolept está prohibida congelarse.

Liberación del formulario

Tabletas cubiertas cubiertas, rispolept. 10 piezas en ampollas, en un paquete de cartón 2 o 6 ampollas.
Solución para la administración oral rispolept.30 o 100 ml en los viales, en un paquete de cartón de 1 hebilla de vial con una pipeta.

Estructura

:
1 tableta cubierta con cáscara, rispolept 1

1 tableta cubierta con cáscara, rispolept 2 Contiene: Risperidona - 2 mg.
Ingredientes adicionales, incluyendo monohidrato de lactosa.
1 tableta cubierta con cáscara, rispolept 4 Contiene: Risperidona - 4 mg.
Ingredientes adicionales, incluyendo monohidrato de lactosa.
1 ML SOLUCIÓN PARA RECIBIR INTERIOR SPISPOLET Contiene: risperidona - 1 mg.
Ingredientes adicionales.

En los ancianos, si estas desviaciones están asociadas con la demencia.

El medicamento se libera de la farmacia solo por la receta médica.

Después de recibir el permiso oficial para la venta de un medicamento, diseñado para combatir una patología específica, a menudo se revelan nuevos efectos imprevistos del fármaco. Aunque esta información no está indicada en las instrucciones para el uso de medicamentos, en algunos casos, los médicos consideran necesario prescribir esto o que la medicina para el tratamiento de otros no se enumeran en la enfermedad abstracta. Entonces, la mayoría de las veces, los médicos prescriben "rispolept" con autismo; Sin embargo, las revisiones de expertos indican que a veces el medicamento se usa en la enfermedad de la torreta - patología congénita, combinando vocalismo y múltiples garrapatas de motor.

Formas

El medicamento se produce en las siguientes formas:

• pastillas;
• pastillas;
• solución.

Características de la aplicación

Antes de usar cualquier medicamento, es necesario abordar consciente y seriamente la correlación de los riesgos y los efectos positivos de la droga. La decisión sobre los medios de recibir los medios no solo lleva el médico: el paciente tiene derecho a abandonar el tratamiento designado, incluida la adopción de la droga "Rispolept Const". Las opiniones sobre esta preparación son bastante numerosas y contradictorias. Antes de comenzar la terapia, se deben tener en cuenta algunos matices de uso de drogas.

Alergias

Es necesario informar al médico sobre la presencia de una reacción alérgica u otra inusual a cualquier medicamento. Además, el especialista debe poseer información sobre su intolerancia de alimentos, pinturas y barnices individuales, conservantes, lana animal.

Pediatría

Aún no se han estudiado algunos problemas de la efectividad de la droga. Entonces, no hay información confiable sobre la influencia de la medicación analizada en el estado de los niños con un diagnóstico de "esquizofrenia", los jóvenes que no han alcanzado trece años, así como a los pacientes pequeños menores de diez años, con un diagnóstico de bipolar. trastorno afectivo. Además, hasta que el logro de cinco años no nombre "rispolept" a los niños con autismo. Las revisiones de los médicos sobre el uso no sistémico del medicamento actualmente no están sistematizados, los datos sobre los resultados de los estudios clínicos están ausentes. Esto significa que la eficacia y seguridad del fármaco no se ha estudiado en el marco de este grupo de edad.

Edad anciana

Aunque la información detallada sobre los efectos del medicamento en el estado de los pacientes ancianos aún no existe, "rispolept" a menudo se prescribe por representantes de la generación anterior. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que los ancianos a menudo observan los problemas de salud asociados con la edad, por ejemplo, las enfermedades del sistema cardiovascular, el hígado o el riñón. Si el paciente sufre de enfermedades similares, es necesario modificar la dosis del fármaco en consecuencia para garantizar la seguridad del tratamiento de trastornos mentales. Vale la pena prestar atención al hecho de que los intentos de tratamiento considerados por la medicina de los trastornos del comportamiento causados \u200b\u200bpor los médicos y los pacientes dejan suficientes revisiones negativas. "Rispolept" generalmente no está asignado y no se usa en estos casos.

El embarazo

"Rispolept" no se aplica durante el embarazo, ya que como resultado de los experimentos con animales, se reveló el efecto opuesto del fármaco, y no se realizaron los estudios correspondientes de su impacto en el cuerpo de mujeres embarazadas.

Lactancia

No hay datos confiables sobre el peligro del uso de drogas durante el período de lactancia materna. Una mujer y un médico deben decidir por su cuenta, según las ventajas potenciales y las consecuencias no deseadas del uso de la medicación: las revisiones de RispolET reciben opiniones ambiguas y de terceros no pueden ser la base de una decisión tan importante.

Interacción con otras drogas

Aunque se ven prohibidos algunos medicamentos que tomen al mismo tiempo, si es necesario, puede beber varios medicamentos a la vez, incluso si hay una reacción comprobada entre ellos. La última opción implica una reducción en la dosis de uno de los medicamentos o estableciendo la rutina de su recepción. Si se le ha recetado uno de los medicamentos de la lista a continuación, asegúrese de informarlo al médico. Tenga en cuenta que: la lista propuesta incluye solo los medios con una acción potencialmente intensa y no está completa. Quizás el médico decida sobre el reemplazo de uno de los medicamentos para evitar la reacción entre los componentes. La lista de medicamentos que representan el peligro potencial de la salud al tiempo que toma un medicamento "rispolept" con el autismo (las revisiones de expertos confirman esta información) incluye los siguientes nombres:

• "Amifampridin".
• "Cyzaprid".
• "Levometetadil".
• "Mesoridazin".
• "Metaklopramid".
• "Pimimid".
• "Sparfloxacin".
• "Terfenadine".
• "Ciprazidon".

También hay una lista de medicamentos que no se recomiendan para uso simultáneo con el medicamento en consideración: las revisiones "Rispolept" reciben muy inexacta, y la información sobre la interacción de estos medicamentos no le da una imagen suficientemente clara. Sin embargo, en algunos casos es necesario beber ambas drogas, entonces el médico reduce la dosis de uno de ellos. Entre tales fondos:

• "Akarboza".
• "Aimalin".
• "Aloglyptin".
• "Asthemisol".
• "Bupropion".
• "Chlorpromazine".
• "Cloropramida".
• "Citalopram".
• "Cryotinib".
• "Dabrafenib".
• "Doxepin".
• "Droperidol".
• "Eritromicina".
• "Fluconazol".
• "Fluoksetin".
• "Fuscarnet".
• "Imipramine".
• "Insulina".
• "Ketokonazol".
• "Metronidazole".
• "NAFARELIN".
• "Ondansetron".
• "Paroksethin".
• "Pasopanib".
• "Pentamidina".
• "Propapanen".
• "Triptorelin".
• "Vandetanib".
• "Verrapenib".
• "Vinflunin".

Con la recepción simultánea del "rispolept" y cualquiera de los medicamentos incluidos en la lista a continuación, como dicen los farmacéuticos, aumenta el riesgo de efectos secundarios no deseados. Sin embargo, a veces una combinación de estos medicamentos es el método de tratamiento más efectivo. Tenga cuidado porque no todos los medicamentos de la lista existen revisiones adecuadas. "Rispolept" se prescribe simultáneamente con uno de los siguientes medicamentos:

• "Carbamazepine".
• "Cimetidina".
• "Iratdenazol".
• "Methadon".
• "Phenobarbital".
• "Ranitidina".
• "Ritonavir".
• Ácido valproico.

Aplicación del medicamento en forma de solución.

Con bebidas y bebidas bebidas no afectan el efecto de la droga "rispolept". Comentarios La solución y las tabletas reciben aproximadamente similares, independientemente de la rutina, el tiempo y el contenido de la ingesta de alimentos.

Al aplicar una solución:

• Determine la dosis con la ayuda de un dispositivo de medición unido a un paquete con un medicamento.
• Bebe la solución de inmediato o mezcle con una bebida. Para este propósito, el agua, el café, el jugo de naranja, la leche baja en grasa son adecuados para este propósito. No mezcle la coca-cola o el té con la rispolepta con el autismo: las revisiones sobre los sitios médicos temáticos indican la alta probabilidad de consecuencias no deseadas. Bebe toda la mezcla.
• Enjuague el dispositivo de medición (taza o cuchara) y se limpie. Cierre cuidadosamente la botella con el medicamento.

Tabletas de aplicación para reabsorción

Cuando "rispolept" para niños con autismo, se solicita la eliminación de mamíes: es mejor obtener pastillas para la reabsorción que una solución para la ingesta. Si su elección cayó en esta forma de medicamento, consulte las instrucciones propuestas para su uso:

• No abra el embalaje a la recepción inmediata de la droga. Para tomar una tableta, separe las líneas de perforación de la ampolla.
• Doble la esquina de embalaje, como se muestra en la caja con la preparación. Separe suavemente la capa de lámina. Si el médico prescribió "rispolept" a los niños, se le solicitará las revisiones del foro: en ningún caso no puede permitir que el niño cumpla con una tableta a través de la lámina, ya que dicho tratamiento puede dañar la integridad de la dosis.
• Retire la tableta del embalaje con las manos secas e inmediatamente lo ponga en la lengua. Celdaling La dosis del fármaco no está sujeta al almacenamiento.
• Los expertos a menudo nombran "rispolept" a los niños. Las revisiones indican que las píldoras se absorben casi instantáneamente en la boca.
• Puede tragar la dosis de la fármaco escribiéndola con agua o cualquier otro líquido de la lista permitida (ver arriba). No dividir ni masticar una tableta.

Efectos secundarios

Junto con el impacto esperado en el cuerpo, muchas drogas tienen un efecto indeseable. No excepción y medicina "rispolept". Los efectos secundarios, que a menudo se encuentran con frecuencia incluyen los siguientes estados:

• alarmas;
• ansiedad;
• comportamiento agresivo;
• trastornos de la concentración de atención;
• aumento en el volumen de orina;
• espasmos musculares en la cara, cuello y espalda;
• trastornos de la micción;
• fuerte emoción nerviosa;
• erupción de la piel o picazón;
• garrapatas de motor;
• rigidez o debilidad en la mano o las piernas;
• trastornos del sueño;
• televisión involuntaria.

Si aparecen alguno de estos efectos secundarios, busquen inmediatamente atención médica. Puede leer más sobre la exposición indeseable en el documento adjunto a la preparación de RispolET (instrucciones de uso). Sin embargo, las revisiones de los médicos y pacientes indican una manifestación más frecuente de los efectos secundarios menores que no requieren atención médica urgente. Eso:

• tos;
• estreñimiento;
• diarrea;
• dolor de cabeza;
• mayor duración del sueño;
• náusea;
• somnolencia;
• dolor de garganta;
• nariz que moquea;
• trastornos del ciclo menstrual;
• caspa;
• oscurecimiento de la piel;
• falta de entrada sexual;
• estornudos;
• dolor abdominal;
• dolor de muelas;
• descarga no blanca de las glándulas mamarias;
• sentimiento de fatiga o debilidad;
• aumentar el peso corporal o la pérdida repentina de peso.

substancia activa: Risperidona;

1 ml de 1 mg de risperidona;

sustancias auxiliares: ácido vino, ácido benzoico (E 210), hidróxido de sodio, agua purificada.

Forma de dosificación. Solucion Oral.

Propiedades fisicoquímicas básicas: Solución transparente e incolora.

Grupo farmacológico

Antipsicóticos. ATH CODE N05A X08.

Propiedades farmacológicas

Farmacológico .

Risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo con propiedades únicas. Exhibe alta afinidad según los receptores SEROTONERGTIC 5-HT 2 y Dopaminérgic D 2. La risperidona también se une a α 1 de los adrenoreceptores y con menos afinidad, con H 1-Gestaminergichnims y los adrenoreceptores α 2. Risperidona no muestra la afinidad con respecto a los receptores colinérgicos. Aunque la risperidona es un poderoso antagonista D 2, que se asocia con su efectividad en relación con los síntomas productivos de la esquizofrenia, no causa una supresión significativa de la actividad motora y, en menor medida, induce catalunces en comparación con los neurolépticos clásicos. Un antagonismo central equilibrado contra la serotonina y la dopamina reduce la tendencia a los efectos secundarios extrapiramidales y expande los efectos terapéuticos del fármaco con la cobertura de los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

Farmacocinética.

Rispolept ® en forma de tabletas, dispersos en la cavidad oral, y las tabletas cubiertas con una cáscara es bioequivalente a una solución de oral.

La risperidona se metaboliza a 9-hidroxy, que tiene una acción farmacológica de risperidona similar.

Succión.

Después de recibir, la risperidona se absorbe completamente y alcanza las concentraciones de plasma pico dentro de 1 a 2 horas, en pacientes ancianos, dentro de 2 a 3 horas. La biodisponibilidad después de la administración oral de la risperidona es del 70% (CV \u003d 25%). La comida no afecta la absorción del fármaco, por lo que la risperidona se puede prescribir independientemente de las comidas. La biodisponibilidad es del 66% en metabolizadores rápidos, y el 82% en lento.

Distribución.

Risperidona se distribuye rápidamente en el cuerpo. El volumen de distribución es de 1-2 l / kg.

El risperidona plasma se une a la albúmina y las glicoproteínas α 1 α 1. La risperidona está asociada al 90% con las proteínas plasmáticas, 9-hidroxi: en un 77%. La concentración de equilibrio de risperidona en el cuerpo en la mayoría de los pacientes se logra dentro de 1 día. La concentración de equilibrio de 9-hidroxi se logra dentro de 4-5 días.

Metabolismo y eliminación.

La risperidona se metaboliza con citocromo CYP2D6 a 9-hidroxi, que proporciona un efecto farmacológico de risperidona similar. Risperidona y fracción antipsicótica activa de 9 hidroxi. El citocromo CYP2D6 está sujeto al polimorfismo genético. En los metabolizadores rápidos CYP2D6, Risperidona se convierte rápidamente en 9-hidroxi, mientras que en metabolizadores lentos, la risperidona se vuelve mucho más lenta. Aunque en metabolizadores rápidos de risperidona y 9-hidroxi concentraciones inferiores a los metabolizadores lentos, la farmacocinética de risperidona y el 9-hidroxi en combinación (es decir, una fracción antipsicótica activa) después de una sola vez y las dosis reutilizables en metabolizadores rápidos y lentos, aspecto citocromo cyp2d6. .

Otro método de metabolismo de la risperidona es el n-de frío. Investigar in vitro Los microsomas hepáticos humanos han demostrado que la risperidona en concentraciones clínicamente significativas no suprime significativamente el metabolismo de los medicamentos que se metabolizan con el citocromo P450 con CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 y CYP3A5. Una semana después del uso del fármaco, se muestra el 70% de la dosis con la orina, el 14%, con las heces. La concentración de risperidona y 9-hidroxi en la orina es del 35-45% de la dosis adoptada. El resto es metabolitos inactivos. Después de recibir en pacientes con psicosis, la vida media es de aproximadamente 3:00. La vida media de 9-hidroxi risperidona alcanza las 24 horas, y en pacientes ancianos, 34 horas.

Linealidad.

Las concentraciones de risperidona de plasma son proporcionales a la dosis del fármaco (dentro de las dosis terapéuticas).

Pacientes de ancianos y pacientes con discapacidades renales, hígado.

El estudio de una recepción única del fármaco en pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal reveló un alto nivel de concentración plasmática (AUC y C máx. 2-2.5 veces mayor) y una disminución en la eliminación de la risperidona en un 30% en pacientes ancianos y 60. % en pacientes con insuficiencia renal (consulte "Características de la aplicación").

En pacientes con una función de hígado deteriorado, hubo un grado menor de ripping risperidona con proteínas plasmáticas.

En pacientes con insuficiencia hepática, se observaron niveles normales de concentración de risperidona en plasma, pero el valor promedio de la fracción libre de la risperidona en el plasma se incrementó en un 35%.

Niños.

Farmacocinética de Risperidona, 9-hidroxi risperidona en niños son similares a los adultos.

Pablo, afiliación racial y fumar.

El análisis farmacocinético de la población no reveló la influencia visible del género, la edad o el hábito de fumar en la farmacocinética de Risperidone o la fracción antipsicótica activa.

Indicaciones

• Tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos mentales, incluida la terapia de apoyo en pacientes que han experimentado una respuesta a la terapia para prevenir la recurrencia de la enfermedad;
• tratamiento a corto plazo de la agresión pronunciada o síntomas mentales graves en pacientes con demencia en la existencia de una amenaza para dañar u otros;
• tratamiento de los episodios maníacos para trastornos bipolares (terapia auxiliar en combinación con Normotimia como tratamiento inicial o como monoterapia por un período de hasta 12 semanas)
• tratamiento sintomático de los trastornos audaces de la oposición u otros trastornos del comportamiento social en niños, adolescentes y adultos con desarrollo mental por debajo del retardo promedio o mental, que tienen manifestaciones de comportamiento destructivo (impulsividad, autoagresora)
• el tratamiento sintomático de los trastornos autistas en niños de 5 años, en los que los síntomas varían de la hiperactividad a la irritabilidad (incluida la agresión, la tarea de lesiones, la ansiedad y las acciones cíclicas patológicas).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al componente activo o a cualquier sustancia auxiliar del fármaco.

Demencia y síntomas de la enfermedad de Parkinson (rigidez, bradiquinosis y violación parkinsonic de la postura).

Demencia y sospechada por la demencia con los cuentos de impuestos (excepto los síntomas de la demencia, menos de dos de los siguientes síntomas: parkinsonismo, alucinaciones visuales, arrastramiento por parte).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Estudios de metabolismo in vitro Se demostró que el colapso de la risperidona a 9-hidroxi-risperidona puede suprimirse mediante fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos y algunos bloqueadores beta que están asociados con CYP 2D6.

Dicha supresión puede llevar a un aumento en la concentración de risperidona y una disminución en el metabolito activo de 9-hidroxi en plasma. Aunque 12 pacientes con datos clínicos mostraron que la amitriptilina no suprime la rosteridona al 9-hidroxi, el análisis de los datos de un pequeño número de pacientes que toman simultáneamente estos medicamentos confirma que el efecto clínico no cambia.

Risperidona: un inhibidor débil de CYP 2D6 in vitro . Por lo tanto, se espera que RispolEx ® suprimirá significativamente la eliminación de medicamentos que se metabolizan por estas enzimas.

Con el uso simultáneo de medicamentos que son inductores de enzimas, el metabolismo de la risperidona puede aumentar. La carbamazepina reduce la concentración de la fracción antipsicótica activa en el plasma sanguíneo. Los datos clínicos mostraron que los pacientes que recibían simultáneamente la carbamazepina, las concentraciones plasmáticas de risperidona y 9-hidroxi fueron de 1.7-3.7 veces menor. Se pueden observar efectos similares (reduciendo la concentración en el plasma de la fracción antipsicótica activa) cuando se usa otros inductores industriales hepáticos CYP 3A4, como la rifampicina, la fenitoína y el fenobarbital. Al cancelar o reanudar la recepción de carbamazepina u otros inductores, las enzimas CYP 3A4 deben reembolsar la dosis de RispolEx ®, si es necesario, para ajustarse. En casos raros, con el uso simultáneo de carbamazepina y risperidona, se observaron concentraciones tóxicas de carbamazepina en suero.

Rispolept ® puede mostrar efectos antagonistas a Levodopa y otros antagonistas de dopamina.

Si tal combinación se considera necesaria, especialmente en la etapa terminal de la enfermedad de Parkinson, se deben prescribir las dosis más efectivas de cada uno de los medicamentos.

Las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y algunos bloqueadores β pueden aumentar la concentración de risperidona en el plasma sanguíneo, pero no la concentración de la fracción antipsicótica.

Cimetidina a una dosis de 400 mg dos veces al día y ranitidina 150 mg dos veces al día aumentó mediante Risperidona AUC (risperidona y 9-hidroxi) en un 8% y 20%, respectivamente, aunque no tiene un valor clínico.

Se encontró que la fluoxetina (20 mg / día) y la paroxetina (20 mg / día) aumentan la concentración de risperidona en un plasma en 2.5-2.8 y 3-9 veces, respectivamente. La fluoxetina no afecta la concentración de 9-hidroxi en plasma. La paroxetina en promedio reduce la concentración de 9-hidroxi en plasma en un 13%. En general, la concentración de risperidona aumenta en un 50% con el uso simultáneo de fluoxetina y paroxetina.

Si durante Rispoleptopt ® Therapy ® se prescribe o cesó el tratamiento con fluoxetina y paroxetina, el médico debe ser revisado por la Rispolepta dosSE ®. El efecto de la cancelación de la fluoxetina y el tratamiento con paroxetina en la farmacocinética de risperidona o el 9-hidroxi no investigó.

La eritromicina (inhibidor de CYP 3A4) no afecta a la farmacocinética de la risperidona y la fracción antipsicótica activa.

En el período posterior al marketing, los casos se observaron mediante hipotensión clínicamente significativa, mientras que utiliza risperidona y medicamentos antihipertensivos.

Al igual que con otros antipsicóticos, se debe tener precaución al asignar risperidona con medicamentos, que extienden el intervalo QT, por ejemplo, con fármacos antiarrítmicos de IA de clase (quinidina, procanamida), fármacos antiarrítmicos de clase III (amiodar, solatol), antidepresivos tricíclicos (amitriphílicos ), los antidepresivos tetracicíconos (maprolitina), algunas preparaciones antihistamínicas, otros antipsicóticos, algunos antimaláricos (quinina, mesflohina), y con fármacos que causan desequilibrios electrolitos (hipopotasemia, hipomagneziemia), bradicardia o medios que suprimen el metabolismo hígado de la risperidona. Esta lista no esta completa.

Los inhibidores de la Holinesterase, Galanamin y Donezebel no muestran efectos clínicamente significativos en la farmacocinética de Risperidone y una fracción antipsicótica activa.

El estudio clínico que involucra a 13 pacientes mostró que los indicadores de litio farmacocinéticos no cambian significativamente si el neuroléptico utilizado simultáneamente se reemplaza por Rispoleptom ® a una dosis de 3 mg dos veces al día. No se estudió la compatibilidad de la risperidona con litio. Con el uso simultáneo de neurolépticos y litio, se observaron casos de encefalopatía, trastornos extrapiramidales y síndrome neuroléptico maligno. Durante los estudios clínicos, se reportaron más frecuentemente casos de trastornos extrapiramidales e hiperquinesia cuando se utilizan litio con neurolépticos que el litio por separado.

RispolEx ® no tuvo efectos clínicamente significativos en la farmacocinética del Valproat al estudiar en grupos paralelos y la digoxina a la interacción de estudio cruzado.

Topiramat reduce significativamente la efectividad de la risperidona, pero reduce absolutamente la efectividad de la risperidona. Por lo tanto, es poco probable que dicha interacción sea clínicamente importante.

Clonazepam, Gabapentin, Lushatinjan, metilfenidato: a pesar de la farmacocinética de risperidona y estos actores, no se esperan las interacciones entre ellos.

Aunque los estudios relevantes no fueron realizados.

Los riesgos del uso de Rispolepta ® simultáneamente con otros medicamentos no fueron estudiados sistemáticamente. Teóricamente, las interacciones con todas las sustancias activas que tienen un impacto en el sistema nervioso central son posibles. Hasta ahora, no hay datos de estudios adicionales, se debe tener cuidado cuando la risperidona se prescribe simultáneamente con otras drogas.

Para obtener información sobre la mayor mortalidad, con el uso simultáneo con Furosemida en pacientes ancianos con demencia, consulte "Características de la aplicación".

La risperidona debe usarse en combinación con otras sustancias de la acción central, incluido el alcohol, los opiáceos, el antihistamínico y las benzodiacepinas, para un mayor riesgo de sedación.

Verapamil, inhibidor CYR Z4 y P-glicoproteína aumenta la concentración de risperidona en plasma sanguíneo.

No se recomienda el uso simultáneo de Rispoleptom ® oral con panelieridona, ya que el metabolito activo activo de la risperidona, y su combinación puede provocar un efecto adicional de la fracción antipsicótica activa.

Características de la aplicación

Pacientes de ancianos con demencia.

Aumento de la tasa de mortalidad.

Entre los pacientes ancianos con demencia, que fue tratada por medicamentos antipsicóticos atípicos, hubo un mayor nivel de mortalidad en comparación con los pacientes del grupo placebo para cumplir con 17 estudios controlados de fármacos antipsicóticos atípicos, incluidos RispolExt ®. En un estudio controlado con placebo con el uso de los pacientes con medicamentos rispolept ® en esta categoría, la frecuencia de las tasas de mortalidad ascendió a 4.0% en comparación con el 3,1% en el grupo placebo. La edad promedio de los pacientes que murió, tenía 86 años (rango - 67-100 años). El perfil específico de los factores de riesgo de mortalidad en el grupo de pacientes que tomaron rispolepta ® no está definido. Las causas de la muerte fueron típicas de este grupo de edad (a partir de 65 años) e incluyeron: enfermedades cardiovasculares y cerebrovasculares, tumores, infecciones (por ejemplo, neumonía) y diabetes.

Uso simultáneo con furosemida.

En los estudios controlados con placebo en pacientes ancianos con demencia, se observó una tasa elevada de mortalidad al utilizar la risperidona con furosemida (7,3%, la edad promedio - 89 años, el rango - 75-97 años) en comparación con los pacientes que solo fueron tratados con risperidona. (3.1%, mediana edad: 84 años, rango - 70-96 años) o solo Furosemida (4,1%, Edad promedio - 80 años, rango - 67-90 años).

Aumentar la tasa de mortalidad entre los pacientes que fueron tratados simultáneamente con risperidona y furosemida, se observó durante dos estudios clínicos con cuatro. Entre los pacientes, al mismo tiempo, tomando risperidona con otros diuréticos, no hubo un aumento en la tasa de mortalidad.

No se establece mecanismos fisiopatológicos para explicar este hecho. La causa de la muerte tampoco estaba unida. Sin embargo, debe ser especialmente seguro al prescribir el medicamento en tales casos, y también debe evaluar los riesgos y los beneficios de esta combinación de combinaciones con otros diuréticos potenciales antes de prescribir el fármaco. Independientemente del tratamiento, la deshidratación fue un factor de riesgo común de mortalidad, y debe ser monitoreado cuidadosamente en pacientes con demencia.

Reacciones laterales cerebrovasculares.

En estudios clínicos controlados con placebo entre pacientes con demencia, que fueron tratados con rispoleptuales ® , hubo un alto nivel de efectos secundarios cerebrovasculares (golpes y ataques isquémicos transitorios) con resultados fatales en comparación con aquellos que recibieron placebo (edad promedio - 85 años, rango - 73-97 años).

Los datos combinados de seis estudios de placebo con la participación de pacientes ancianos con demencia (de 65 años) demostraron la aparición de trastornos cerebrovasculares (incluidos los pacientes pesados) 3.3% (33/989) tratados con RISPOLEX® en comparación con el 1,2% (8/8 / 693) Pacientes que reciben placebo. La relación entre Rispoleptom ® y placebo (proporción de posibilidades de posibilidades; 95% di) fue de 2.96 (1.33; 7.45), en un subgrupo de pacientes con demencia vascular - 5.26 (1.18; 48.11).

El riesgo de efectos secundarios cerebrovasculares es significativamente mayor en pacientes con demencia mixta o vascular en comparación con la demencia de Alzheimer. Es necesario sopesar cuidadosamente todos los riesgos y ventajas de nombrar pacientes ancianos Rispoleptom ® con demencia, especialmente el riesgo de accidente cerebrovascular. Se debe prescribir especial precaución de pacientes con demencia, en los que existen hipertensión arterial, enfermedades del sistema cardiovascular y pacientes con demencia vascular. Para instruir a los pacientes y personas que los cuidan, inmediatamente reportan signos de posibles convulsiones cardiovasculares, como la debilidad repentina, la adormecimiento de la cara, las manos o los pies, así como los trastornos del habla y la visión. Todas las opciones de tratamiento posibles deben considerarse inmediatamente, incluidas las interrupciones de terapia Rispoleptom ®.

Niños.

Antes de asignar a Rispoleptom ®, los niños deben pesar cuidadosamente la relación riesgo y beneficio. Es necesario evaluar regularmente cuidadosamente la necesidad de continuar con el tratamiento. Indicaciones "El tratamiento sintomático de los trastornos del comportamiento social, desafiante los trastornos de la oposición y otros trastornos del comportamiento social" y "trastornos autistas" se estudiaron solo a la edad de 5 años. Por lo tanto, no debe prescribirse a los niños RISPOLEX ® en el siguiente testimonio menor de 5 años.

No hay experiencia en el uso de niños Rispolepta ® menores de 15 años para el tratamiento de la esquizofrenia y los niños menores de 10 años para el tratamiento de los episodios maníacos en los trastornos bipolares.

Para los niños, los datos están disponibles en función de los estudios clínicos con una duración de 1 año. Estos datos muestran que no afecta el crecimiento y el desarrollo. Impacto en el crecimiento y desarrollo en el tratamiento de más de un año desconocido. Por lo tanto, se debe realizar un monitoreo clínico del sistema endocrino, incluso para medir el crecimiento y el peso corporal, el control del desarrollo sexual, los efectos potenciales de prolactinzización, los estudios de los síntomas extrapiramidales y otros trastornos motores.

Somnolencia.

Durante los estudios de placebo, la somnolencia se observó a menudo en niños con autismo. La mayoría de los casos fueron severidad fácil y moderada. En su mayoría, la somnolencia se observó al comienzo del tratamiento, con la frecuencia más alta durante las primeras dos semanas de tratamiento y se aprobó de forma independiente, la duración promedio fue de 16 días. Se puede dar pacientes con somnolencia para cambiar el modo de dosificación.

Hipotensión ortostática.

A través de α 1, la actividad de la risperidona, especialmente al comienzo del tratamiento, se puede observar la hipotensión ortostática. En el período posterior a la comercialización, se observó la hipotensión clínicamente significativa al usar agentes de risperidona y antihipertensivos. RispolEx ® se debe usar con pacientes con cuidado con enfermedades cardiovasculares (como insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, trastornos de la conducción, deshidratación, hipovolemia o enfermedades cerebrovasculares). En estos casos, la dosis debe corregirse gradualmente (ver sección "Método de aplicación y dosis"). En la aparición de hipotensión, debe considerarse la posibilidad de una reducción en la dosis.

El alargamiento del intervalo QT.

Durante los estudios clínicos, el alargamiento del intervalo QT no se asoció con la risperidona.

En el período posterior al marketing, rara vez se informó en los casos de alargamiento del intervalo QT. Es necesario usar RispolEst ®, así como otros medicamentos antipsicóticos, pacientes con enfermedades cardiovasculares, violaciones de metabolismo de electrolitos (hipopotasemia, hipomagnemia) o alargar el intervalo QT en una historia familiar. También se debe tener cuidado cuando se usa con preparaciones que extienden el intervalo QT.

Leucopenia, neutropenia, agranulocitosis.

Al aplicar los medicamentos antipsicóticos, incluida la risperidona, se observaron casos de leucopenia, neutropenia y agranulocitosis. En el período de posterminal, la agranozitosis se observó muy rara vez (<1/10 000 пациентов).

Los pacientes con una disminución significativa en el número de leucocitos en la historia o la leucopenia / neutropenia inducida por fármacos deben observarse cuidadosamente durante los primeros meses de tratamiento y interrumpir el uso de la risperidona cuando los signos de una disminución significativa en el número de leucocitos y en la ausencia. de otras razones para tal disminución.

Se debe observar pacientes con neutropenia clínicamente significativa con respecto a la ocurrencia de fiebre y otros signos de infección y para ser tratados en consecuencia cuando se detectan síntomas. En el caso de neutropenia severa (<чем 1 × 10 9 / л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов к восстановлению.

Tromboembolia venosa.

Se describen los casos de tromboembolismo venoso cuando se utilizan medicamentos antipsicóticos. Dado que los pacientes que son tratados con fármacos antipsicóticos a menudo han adquirido factores de riesgo para la ocurrencia de tromboembolismo venoso, todos los factores de desarrollo posibles del tromboembolismo deben identificarse antes y durante el tratamiento de Rispoleptom ® y adoptar medidas preventivas relevantes.

Discinesia tardía / síntomas extrapiramidales.

Al aplicar medicamentos con las propiedades de los antagonistas de los receptores de dopamina, hubo una ocurrencia de discontios tardíos, caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios (principalmente lenguaje y / o cara). La aparición de síntomas extrapiramidales es un factor de riesgo de riesgo en la DISCINIA TARDE. Si hay signos y síntomas de Discinesia tardía, uno debe considerar la abolición de todos los medicamentos antipsicóticos.

Enfermedad y demencia de Parkinson con cuentos de impuestos.

Los médicos deben sopesar el peligro y beneficiarse al designar fondos antipsicóticos, incluidos los pacientes Rispoleptom ® con enfermedad o demencia de Parkinson con Levi Tales. El uso de risperidona puede empeorar el curso de la enfermedad de Parkinson. Los pacientes con cualquiera de las enfermedades anteriores pueden tener un mayor riesgo de síndrome maligno neuroléptico, así como un aumento de la sensibilidad a los fármacos antipsicóticos (por ejemplo, confusión, aburrimiento de la sensibilidad al dolor y la inestabilidad de la postura con gotas frecuentes, además de los síntomas extrapiramidales).

Síndrome neuroléptico maligno.

Al aplicar los medicamentos neurolépticos clásicos, se caracterizan los casos de síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por la hipertermia, la rigidez muscular, la inestabilidad de las funciones vegetativas, la violación de la conciencia y el aumento de los niveles de KFK rara vez. Las características adicionales incluyen Mioglobinuria (Rabbomioliz) y insuficiencia renal aguda. En el caso del síndrome neuroléptico, es necesario cancelar todos los medicamentos antipsicóticos, incluidos RispolExt ®.

Hiperglucemia y diabetes mellitus.

Gyperglycemia ha sido reportado, diabetes o exacerbación de una diabetes existente durante el tratamiento RispolEst ®. La evaluación de la comunicación entre el uso de antipsicóticos atípicos y las desviaciones del nivel de glucosa se ve obstaculizada debido al mayor riesgo de diabetes de azúcar en pacientes con esquizofrenia y aumentando la incidencia de la diabetes mellitus entre la población en general. Por lo tanto, la relación entre el uso de fármacos antipsicóticos atípicos y reacciones secundarias asociadas con la hiperglucemia no está completamente clara. Aunque los estudios epidemiológicos indican un mayor riesgo de reacciones adversas asociadas con la hiperglucemia, en pacientes que reciben neurolépticos atípicos. Cada paciente que aplica los medicamentos antipsicóticos atípicos debe verificarse para verificar los síntomas de la hiperglucemia y la diabetes.

Aumentar el peso corporal.

Cuando se utiliza el medicamento RISPOLEX ® informado sobre los casos de aumento de peso corporal. Control recomendado del peso corporal.

Priapismo.

Existe la posibilidad de recaponar en el tratamiento de Rispoleptom ® debido a su acción de bloqueo alfa adrenérgico. Casos adicionales reportados en el período de posterminal.

Regulación de la temperatura corporal.

Los medios antipsicóticos pueden interrumpir la capacidad del cuerpo para reducir la temperatura del cuerpo principal. Atención adecuada a los pacientes destinados a RispolEx ®, si están sujetos a los efectos de las condiciones que pueden causar un aumento en la temperatura del cuerpo principal, a saber, el entrenamiento físico intenso, el efecto de las altas temperaturas de los medios exteriores, la terapia acompañante con la actividad anticolinérgica o efectos de deshidratación.

Efecto anteméneo.

En un estudio preclínico de las propiedades de la risperidona, se observó un efecto controvertido. Esta propiedad puede enmascarar los síntomas de sobredosis de algunos medicamentos o condiciones como la obstrucción intestinal, el síndrome de la RHEA y el tumor cerebral.

Obstáculo.

Debe usarse con precaución para aplicar pacientes RISPOLEX ® con convulsiones u otros estados que potencialmente reduzcan el umbral convulsivo en la historia.

Síndrome intraoperatorio de IRIS ATONIC (ISAR).

Durante las operaciones para eliminar la catarata, un síndrome intraoperatorio de un iris atónico en pacientes tratados con antagonistas de A1-adrenoreceptores, incl. Rispoleptom ®.

ISAR puede aumentar el riesgo de complicaciones de la operación en el ojo durante y después de la cirugía. Se debe informar a un cirujano-oftalmólogo sobre el uso de medicamentos antipsicóticos en el pasado o durante el período de operación. Las ventajas potenciales del cese de la terapia con las preparaciones con acción de bloqueo A1 no se establecen antes de la operación, es necesario sopesar el riesgo de cancelación de tratamiento con medios antipsicóticos.

Violación de la función del hígado y el riñón.

Se recomienda a los pacientes con funciones de hígado y riñón deterioradas para asignar la mitad de las dosis iniciales y de mantenimiento (consulte la sección "Método de aplicación y dosis").

Hiperprolactinemia.

Los estudios sobre cultivos tisulares indican que el crecimiento de las células en tumores de mama humanos puede ser estimulada por la prolactina. Aunque sigue siendo una conexión clara con el uso de fármacos antipsicóticos con estudios clínicos y epidemiológicos, no se recomienda, se recomienda asignar risperidona a pacientes con patología adecuada en la historia. RispolEx ® debe usarse para usar pacientes con hiperprolactinemia y pacientes con probable prolactinización con tumores, por ejemplo, una glándula pituitaria prolactina, o probable prolactinización de tumores, tales como tumores de mama epiteliales.

Aplicación durante el embarazo o la lactancia materna.

El embarazo.

No se realizaron estudios controlados con la participación de mujeres embarazadas. Aunque durante la investigación sobre animales, se detectaron efectos teratogénicos, se observó un efecto indirecto en el nivel de prolactina.

En los recién nacidos, cuyas madres utilizaron fondos antipsicóticos (incluida la risperidona) durante el último trimestre del embarazo, existe el riesgo de revolver los síntomas extrapiramidales y / o el síndrome de discontinuación.

Estos síntomas incluyen una asesoría, un tono muscular, temblor, temor, somnolencia, trastornos respiratorios o problemas de alimentación. Estas complicaciones pueden ser una gravedad diferente. En algunos casos, ellos mismos desaparecieron después de un cierto período de tiempo, en algunos, fueron necesarios para monitorear el estado de los bebés en la separación de la terapia intensiva o la hospitalización a largo plazo.

Amamantamiento.

En el curso de los estudios de animales, la risperidona y el 9-hidroxi se liberaron en la leche materna. Hay observaciones que la risperidona y el 9-hidroxi también pueden destacarse en la leche materna. En algunos casos, el 4,3% de la dosis que la madre se usó en forma de risperidona, la sustancia activa se determinó en la leche materna. Si es necesario, debe interrumpirse la lactancia materna de la droga.

La capacidad de influir en la tasa de reacción al administrar vehículos o trabajar con otros mecanismos.

RispolEx ® puede tener un efecto ligero o moderado en la capacidad de controlar los vehículos, como resultado del impacto potencial en el sistema nervioso y los órganos de la visión (consulte la sección "Reacciones laterales"). En el proceso de tratamiento, se recomienda abstenerse de administrar vehículos motorizados o trabajar con otros mecanismos hasta que la sensibilidad bien conocida de los pacientes a la droga no sea.

Método de aplicación y dosis.

dosis normal

RispolExt ® se puede aplicar una o dos veces al día. Las dosis de más de 8 mg deben dividirse en dos recepciones (en la mañana y por la noche). La comida no afecta la absorción del medicamento RISPOLEX ®.

Cesimiento gradual recomendado del tratamiento. Después de una cesión aguda de altas dosis de fármacos antipsicóticos, los síntomas nítidos de cancelación, incluidas las náuseas, los vómitos, la sudoración, el insomnio, fueron muy rara vez observados. También se puede observar la recurrencia de los síntomas psicóticos, se ha informado un movimiento involuntario (por ejemplo, acatisia, distonía y disquinesia).

esquizofrenia

adultos

RispolExt ® se puede prescribir una o dos veces al día.

La recepción debe iniciarse con 2 mg Rispolepta ® por día, en el segundo día, la dosis se puede aumentar a 4 mg. Después de eso, la dosis se puede mantener sin cambios o, si es necesario, ajustar individualmente. Para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 4-6 mg por día. Algunos pacientes pueden mostrarse un aumento gradual de la dosis o la dosis inicial se reduce.

Las dosis superiores a 10 mg por día, no revelaron una eficiencia más alta en comparación con dosis más pequeñas, pero pueden causar la aparición de síntomas extrapiramidales. Dado que la seguridad de las dosis superiores a 16 mg no se estudió por día, tales dosis no se pueden aplicar.

Si es necesario, la sedación adicional puede usar simultáneamente benzodiazepine.

Pacientes de ancianos (de 65 años).

La dosis inicial recomendada es de 0.5 mg dos veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 1-2 mg dos veces al día, aumentando por 0.5 mg dos veces al día. Si es necesario, la sedación adicional puede usar simultáneamente benzodiazepine.

Episodios maníacos para trastornos bipolares.

Adultos

Dosis inicial recomendada de Rispolepta ® - 2 mg una vez al día, por la noche. La dosis se puede aumentar individualmente agregando 1 mg / día, no más de cada 24 horas. El rango de dosis recomendado es de 2 a 6 mg por día.

Al igual que con otros tipos de tratamiento sintomático, con el uso a largo plazo de Rispolepta®, es necesario revisar periódicamente las dosis y ajustarlas en toda la terapia. No hay datos sobre la efectividad de Rispolepta ® en el tratamiento de datos bipolares agudos con una duración de más de 12 semanas. Si RispolEx ® se usa en combinación con Normotimicama, la terapia se puede detener antes, ya que se puede esperar el inicio del efecto de tratamiento en las primeras semanas de terapia. Incluso después de la aparición de una respuesta al tratamiento, la posibilidad de reexponer los síntomas de la depresión debido a las características del curso de la enfermedad y las reacciones adversas de los fármacos, que se utilizaron para el tratamiento, incluido RISPOLEstom ®.

Pacientes de ancianos (de 65 años).

La dosis inicial recomendada es de 0,5 mg dos veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar a 1-2 mg dos veces al día, aumentando en 0,5 mg dos veces al día. Dado que la experiencia en pacientes ancianos es limitada, se recomienda precaución.

Niños de 10 años.

Dosis inicial recomendada: 0.5 mg una vez al día, por la mañana o por la noche. La dosis se puede aumentar agregando de 0,5 a 1 mg / día, no más de cada 24 horas antes de alcanzar la dosis recomendada de 2,5 mg / día.

La efectividad del tratamiento se demostró en el rango de dosis de 0,5 a 6 mg / día, no se estudió la dosis superior a 6 mg / día.

Al igual que con otros tipos de tratamiento sintomático, con el uso a largo plazo de Rispolepta®, es necesario revisar periódicamente las dosis y ajustarlas en toda la terapia.

No hay experiencia en el uso de Rispolepta ® para el tratamiento de los episodios maníacos para trastornos bipolares en niños menores de 10 años.

Terapia a corto plazo de la agresión pronunciada o síntomas mentales graves en pacientes con demencia.

La dosis inicial recomendada es de 0.25 mg dos veces al día. Si es necesario, la dosis se puede aumentar aumentando la dosis de 0,25 mg dos veces al día más de un día. Para la mayoría de los pacientes, la dosis óptima es de 0,5 mg dos veces al día. Sin embargo, para algunos pacientes, una dosis eficiente se puede aumentar a 1 mg dos veces al día. Después de alcanzar la dosis óptima, puede considerar la posibilidad de recibir una dosis diaria una vez al día. Al igual que con otros tipos de tratamiento sintomático, con el uso a largo plazo de Rispolepta®, es necesario revisar periódicamente las dosis y ajustarlas en toda la terapia.

Cancelación del tratamiento con Rispolepta ® debe realizarse a más tardar tres meses después del inicio de la terapia, la terapia se puede reanudar solo si los trastornos del comportamiento aparecen nuevamente.

Tratamiento sintomático de trastornos del comportamiento social o comportamiento agresivo.

Pacientes con peso corporal ≥ 50 kg.

La dosis inicial recomendada es de 0.5 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis debe ajustarse agregando 0.5 mg una vez al día más de un día. La dosis óptima para la mayoría de los pacientes es de 1 mg una vez al día. Sin embargo, para algunos pacientes para lograr un efecto positivo, no más de 0,5 mg una vez al día, mientras que otros pueden requerir 1,5 mg una vez al día.

Pacientes con peso corporal.

Dosis inicial recomendada - 0.25 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis se puede ajustar agregando 0.25 mg una vez al día, no más que en un día. La dosis óptima para la mayoría de los pacientes es de 0.5 mg una vez al día. Sin embargo, para algunos pacientes, no más de 0.25 mg es otro día, un día para lograr un efecto positivo, mientras que otros pueden requerir 0,75 mg una vez al día.

Al igual que con otros tipos de tratamiento sintomático, a largo plazo.

Rispolept: una droga destinada al tratamiento del trastorno de la psique es un sedante neuroléptico, así como un analgésico con un efecto antipsicótico visible. La sustancia activa que forma parte de la droga - risperidona. Realizado por varias empresas bajo diversas marcas comerciales. En ciertos casos, está escrito como antidepresivo.

El fármaco inhibe las formaciones nerviosas de dopamina, el sistema mesolimbico y mesocortical, como resultado, se observa un efecto antipsicótico explícito. El efecto sedante del fármaco está asociado con el bloqueo de las terminaciones nerviosas del centro del cerebro. El fármaco se usa como un agente controvertido, el efecto se forma depósito de las formaciones nerviosas de dopamina del vómito. La temperatura corporal se reduce debido al bloqueo de las terminaciones nerviosas del hipotálamo.

La rispolept afecta efectivamente los centros nerviosos por deposición de los receptores de dopamina, reduce la actividad motora y también reduce los síntomas de la esquizofrenia, como las tonterías, las alucinaciones, la agresividad. La recepción del fármaco puede facilitar la aparición de síntomas de catalepsia, que se caracteriza por un determinado estado de los músculos, cuando el paciente no puede cambiar de forma independiente la ubicación del cuerpo y ahorra la postura que se le da. En este caso, la posibilidad de catalepsia al usar esta herramienta es mucho menor que la de otros medicamentos, grupos de neurolépticos.

El uso de los medios reduce la probabilidad de efectos secundarios extrapiramidales, debido a lo que surge un bloqueo largo de los receptores de dopamina, como resultado de qué signos de enfermedad de Parkinson se manifiestan. Reducir el positivo riesgo de formación de síntomas de esta enfermedad se asocia con un impacto alternativo del fármaco, a diferencia de la serotonina y la dopamina. Por lo tanto, la rispolepta tiene un amplio efecto antipsicótico en el tratamiento de la esquizofrenia, mientras que el riesgo de aparición de efectos secundarios al tomar el medicamento se reduce.

Los medios en forma de inyecciones intramusculares, polvo, en forma de una solución para tomar dentro, así como en tabletas.

Descripción de la forma de dosificación.

Tabletas de 1 mg: blanco, oblongo, bicon, cubierto con una cáscara, con riesgo, con las inscripciones "RIS" y "1", en un lado. Color en un descanso - blanco.

Tabletas 2 mg: naranja claro, oblonga, doble atornillada, recubierta, con riesgo, con las inscripciones "RIS" y "2", en un lado. Color en un descanso - blanco.

Tabletas 3 mg: amarillo, oblongo, doble atornillado, cubierto con una cáscara, con riesgos, con inscripciones "RIS" y "3", en un lado. Color en un descanso - blanco.

4 Mg Tablets: verde, oblongo, doble atornillado, recubierto, con riesgo, con las inscripciones "RIS" y "4" en un lado. Color en un descanso - blanco.

Farmacocinética

La risperidona después de la administración oral se absorbe completamente, alcanzando Cmax en un plasma después de 1 a 2 horas. Los alimentos no afectan la absorción del fármaco, por lo que la risperidona se puede prescribir independientemente de las comidas. Distribuido rápidamente en el cuerpo. El volumen de distribución es de 1-2 l / kg. El plasma está asociado con albúmina y alfa1-glicoproteína. La risperidona es un 88% se une a las proteínas plasmáticas, 9-hidroxi-risperidona: en un 77%.

La concentración de equilibrio de risperidona en el cuerpo en la mayoría de los pacientes se logra dentro de 1 día. La concentración de equilibrio de 9-hidroxi risperidona se logra en 4-5 días. Las concentraciones de risperidona de plasma son proporcionales a la dosis del fármaco (dentro de las dosis terapéuticas).

La risperidona se metaboliza por la recortadora de citocromo P450 CYP2D6 a 9-hidroxi risperidona, que tiene una acción farmacológica de risperidona similar. Risperidona y 9-hidroxi risperidona constituyen una fracción antipsicótica activa. Otro método de metabolismo rispolept es N-Deilble. Después de la administración oral en pacientes con psicosis, la risperidona se libera de T1 / 2 aproximadamente 3 horas. T1 / 2-Hidroxy risperidona y la fracción antipsicótica activa es de 24 horas. Después de 1 semanas de la fármaco 70%, la dosis se excreta con orina , 14% - con heces. En la orina, la risperidona y el 9-hidroxi risperidona forman una dosis de 35-45%. La cantidad de descanso es metabolites inactivos.

El estudio de la recepción única del fármaco reveló una mayor concentración en el plasma y una excavación más lenta en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal. Las concentraciones de risperidona en plasma en pacientes con insuficiencia hepática fueron normales.

Farmacodinámica

Rispolept® (risperidona) es un agente antipsicótico, un derivado de bencisoxazol, también tiene un efecto sedante, antiemético e hipotérmico. Risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo, tiene una alta afinidad a los receptores SEROTONERGTIC 5-HT2 y Dopaminérgic D2. También se asocia con los receptores adrenérgicos alfa1 y son algo más débiles con los receptores H1-histaminenergic y alfa2-adrenérgicos. No tiene tropical a los receptores colinérgicos. El efecto antipsicótico se debe al bloqueo de los receptores D2-Dopaminérgicos del sistema mesolimbico y mesocortical. El efecto sedante se debe al bloqueo de los adrenoreceptores de la formación reticular del barril cerebral.

Acción de control: bloqueo de receptores Dopamina D2 de la zona de Thrig del vómito. Efecto hipotermático: bloqueo de receptores de dopamina de hipotálamo. Risperidona reduce los síntomas productivos de la esquizofrenia (tonterías, alucinaciones), agresividad, automatismo. Causa una supresión más pequeña de la actividad motora y, en menor medida, induce catalepsia que los neurolépticos clásicos. El antagonismo central equilibrado a la serotonina y la dopamina puede reducir la tendencia a los efectos secundarios extrapiramidales y ampliar los efectos terapéuticos del fármaco con la cobertura de los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia. Puede causar un aumento dependiente de la dosis en la concentración de prolactina plasmática.

Indicaciones para uso rispolept.

Se prescribe un medicamento con los siguientes síntomas o enfermedades:

• Esquizofrenia u otros trastornos mentales con un pronunciado estado loco, alucinaciones, agresividad, así como con la apatía emocional y social.
• El estado del afecto con diferentes enfermedades de la psique para reducir el estado activo del paciente.
• Trastornos del comportamiento con una condición agresiva pronunciada (manifestación de la ira, abuso físico), con delirios y excitación patológicos.
• Reducción de habilidades mentales y cambio de comportamiento, diferentes formas de agresividad estatal incontrolada, impulsividad, así como autoagresión.

Contraindicaciones para uso rispolept.

Rispolept está contraindicado en los siguientes casos:

• Hipersensibilidad y intolerancia individual a los componentes del fármaco.
• Bajo un control estricto, la medicina se acepta con un tumor cerebral, enfermedad cardíaca y embarcaciones, síndrome de vuelo y traslado de infarto.
• Contraindicado con la deshidratación del cuerpo.
• Es inaceptable utilizar en violaciones de la circulación sanguínea intracraneal, la enfermedad de Parkinson, los calambres.
• No se prescribe a los pacientes que sufren taquicardia.
• Es inaceptable el uso de la droga de los niños a los 15 años de edad.

Solicitud rispolept para el embarazo y los niños.

Contraindicado en el embarazo y la lactancia materna.

Efectos secundarios rispoleptuales

La recepción de rispolept es nombrada únicamente por un médico, ya que los efectos secundarios son posibles:

• Estado ansioso, dolores de cabeza, somnolencia o insomnio, aumento de la fatiga, mareos, reducción de la visión, pérdida de concentración de atención.
• Efectos extrapiramidales: temblor, taquicardia del tipo "Pirouette", espasmos musculares, función muscular muscular reducida, saliva, actividad motora, televisión afilada.
• En pacientes con diagnóstico de esquizofrenia, los síntomas de un aumento en el volumen de la sangre, son posibles una violación de la temperatura corporal, las convulsiones de epilepsia, la perturbación, el síndrome neuroléptico.

Pueden ocurrir reacciones alérgicas, tales como: mayor sensibilidad a la luz brillante, erupción, heridas, edema de angioedema. La aparición del dolor en las articulaciones es posible. Entre otras cosas, por parte de otros sistemas de organismo, el riesgo de los siguientes efectos está surgiendo:

• Desde el sistema gastrointestinal: dolor en el abdomen, náuseas, salivación.
• Desde los buques y los corazones: un aumento en la presión arterial, taquicardia, en casos raros de movimientos arbitrarios del cuerpo.
• Desde el lado del sistema circulatorio: una disminución en los niveles de plaquetas, una disminución en los neutrófilos.
• Desde el sistema endocrino: la violación del ciclo de menstruación, un aumento en el peso corporal, en los hombres un aumento en las glándulas torácicas, aumentando el nivel de azúcar.

Interacción medicinal

Teniendo en cuenta el hecho de que RispolExt® tiene un impacto principalmente en el SNC, debe usarse con precaución en combinación con otros preparativos de acción de las drogas y con alcohol. Rispolept® reduce la efectividad de la levodopa y otros agonistas de la dopamina. La clozapina reduce la eliminación de la risperidona. Cuando se utiliza carbamazepina, se observó una disminución en la concentración de la fracción antipsicótica activa de la rispolepta en el plasma. Se pueden observar efectos similares al usar otra enzima hepática induce.

Las fenotiazinas, los antidepresivos tricíclicos y algunos adrenoblocloclores beta pueden aumentar las concentraciones de risperidona en plasma, pero esto no afecta la concentración de la fracción antipsicótica activa. La fluoxetina puede aumentar la concentración de risperidona en plasma, pero en menor medida la concentración de la fracción antipsicótica activa. Cuando se utiliza la rispolepta, junto con otros medicamentos, no se observa un ligado altamente a las proteínas plasmáticas, el desplazamiento clínicamente pronunciado de un fármaco de la facción de la proteína. Medicamentos hipotensivos: intensificando la severidad de la reducción de la presión arterial en el fondo de la risperidona.

Dosis rispolept.

Rispolept cuando la esquizofrenia para niños mayores de 15 años y los adultos están programados para 2 miligramos por día. Al día siguiente, la dosis aumenta a 4 miligramos por día. Después de eso, la dosis se guarda o se ajusta individualmente. En promedio, la cantidad óptima del medicamento varía de 4 a 6 miligmias por día. La dosis de más de 10 miligramos por día no mostró un aumento en el efecto. Debido a la falta de datos, se prohíbe más de 16 miligmones del fármaco por día.

Si es necesario para el tratamiento con medicamentos se agregan benzodiazepinas. No hay datos sobre el tratamiento de niños menores de 15 años.

Los pacientes ancianos están programados para 500 μg 2 veces al día. Si la dosis es necesaria por 500 μg. Para el tratamiento de trastornos del comportamiento, se recomienda una dosis de 250 μg por día, si es necesario, un aumento de 250 μg. Al tratar la manía, se prescribe 2 mg por día. Si el peso del paciente es inferior a 50 kg, la dosis del fármaco no debe ser más de 250 μg por día, seguido de un aumento en las indicaciones individuales.

Sobredosis

Síntomas: ya hay efectos farmacológicos conocidos del fármaco en forma reforzada: somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión arterial, síntomas extrapiramidales. Se ha informado la admisión a 360 mg de la droga. Los datos obtenidos nos permiten asumir una amplia gama de seguridad de medicamentos. En casos raros, en sobredosis, se negó el intervalo QT. En el caso de una sobredosis aguda cuando la terapia combinada, es necesario analizar la posibilidad de participar en los síntomas de los efectos de varios medicamentos.

Tratamiento: debe alcanzarse y mantener la permeabilidad libre del tracto respiratorio para garantizar un suministro adecuado de oxígeno y ventilación, lavar el estómago (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y la designación de carbón activado junto con el laxante. El monitoreo de ECG debe iniciarse inmediatamente para identificar posibles arritmias. No existe antídoto específico, se debe realizar la terapia sintomática correspondiente. La hipotensión arterial y el colapso vascular deben eliminarse en / en infusiones fluidas y / o preparaciones simpaticométicas. En caso de desarrollo de síntomas extrapiramidales afilados, se deben prescribir medicamentos anticolinérgicos. La observación y el monitoreo permanente deben continuar hasta que los síntomas de la intoxicación desaparezcan.