Phenobarbital: instrucción, aplicación. Phenobarbital: Instrucciones de uso, Análogos y comentarios, precios en Farmacias de Rusia Phenobarbital Farmacológico

Las tabletas de dosificación son de 5 mg de color blanco, cilíndrico plano con un chaflán. Tabletas con una dosis de 50 mg de color blanco, cilíndrico plano de la cara y riesgo.

Sustancia psicotrópica enumerada en la lista de la III "Lista de narcóticos, sustancias psicotrópicas y sus precursores que deben controlarse en la Federación de Rusia".

Acción farmacológica - anticonvulsivo, pastillas para dormir, sedante.

Interactúa con la sección barbituatural del complejo del receptor de GABA a-benzodiazepina-barbituaturural y aumenta la sensibilidad del receptor GAB al mediador (GAMK), como resultado, la duración del período de detección de los canales neuronales para las corrientes entrantes de las corrientes entrantes de Se aumenta los iones de cloro y el flujo de iones de cloro en la célula aumenta. El aumento en el contenido de los iones de cloro dentro de la neurona implica la hiperpolarización de la membrana celular y reduce su excitabilidad. Como resultado, el efecto de frenado de GABA y la opresión de la transmisión interneurona en varias partes del sistema nervioso central aumenta.

Se muestra que en las concentraciones terapéuticas, mejora la transmisión GAMK-ERGIC, disminuye la neurotransmisión glutamérgica, especialmente mediada por el glutamato alfa-amino-5-metilisoxazol-4-propionats (AMRA) -Receptores. En altas concentraciones, afecta la corriente de iones de sodio y bloquea la corriente de iones de calcio a través de las membranas celulares (canales L, y N -TPS).

Los barbitúricos tienen un efecto deprimente no selectivo en el SNC. Suprimen las zonas sensoriales de la corteza cerebral, reducen la actividad motora y causan somnolencia, efecto sedante y sueño.

Un efecto de dormir sedante se debe principalmente a la inhibición de la actividad celular de la formación reticular de activación ascendente del tallo cerebral, los núcleos del tálamo, el frenado de la interacción de estas estructuras con la corteza cerebral.

La acción anticonvulsiva se debe a la activación del sistema GamkeryGIC, el efecto en los canales de sodio dependientes potenciales, así como la supresión de la actividad del glutamato. El fenobarbital reduce la excitabilidad de las neuronas del enfoque epileptogénico y evita la emergencia y la distribución de los impulsos. Bloquea las re-descargas de alta frecuencia de las neuronas (debido al efecto sobre los iones de sodio). Los barbitúricos también aumentan el umbral de la electrostimulación de la corteza cerebral del motor.

En estudios sobre modelos de laboratorio de epilepsia, los animales muestran la efectividad del fenobarbital en la prevención de todo tipo de calambres, con la excepción de los ataques.

Bloqueadores de canales de calcio: conduce a una disminución en el nivel de felodipina, isradipina, diltiazem, verapamila, nimodipina y nifedipina, que pueden requerir un aumento en sus dosis.

Glicósidos del corazón: mientras se usa simultáneamente con fenobarbital, la concentración en la sangre de la digitoxina puede disminuir dos veces.

Metadona: si bien se usa simultáneamente con fenobarbital, las concentraciones plasmáticas pueden disminuir y pueden aparecer los síntomas de cancelación, lo que puede requerir un aumento en la dosis de metadona.

Montelukast.

Estrógenos - efecto anticonceptivo reducido.

El progestágeno es una disminución del efecto anticonceptivo.

La teofilina, puede requerir un aumento en la dosis de la teofilina.

Hormonas de la glándula tiroides: puede ser necesario aumentar las dosis de hormonas tiroideas durante el hipotiroidismo.

Tibolona.

Tropeetron.

Vitaminas: los barbitúricos pueden aumentar la necesidad de vitamina D. Mejora los efectos del oxibutirato de sodio. No se recomienda compartir el intercambio. Puede cambiar las pruebas de diagnóstico con cianocobalamina, con una metrapy, fantalamina (prueba falsa positiva).

Como el inductor de las enzimas hepáticas microsomales, aumenta su función de desinfección, reduce la concentración de bilirrubina en suero.

En pacientes con función de hígado deteriorada, debe aplicarse en una dosis reducida.

Se observan ideas y comportamientos suicidas en pacientes tratados con medicamentos antipilépticos en una serie de indicaciones. El metanálisis de los resultados de los estudios aleatorios y controlados con placebo de fármacos antiepilépticos también mostró un ligero aumento en el riesgo de ideas y comportamientos suicidas. El mecanismo para la aparición de este riesgo es desconocido, y la información disponible no excluye las posibilidades de su aumento y en relación con el fenobarbital. Por lo tanto, los pacientes deben estar bajo observación de ideas y comportamientos suicidas, si es necesario, se debe recomendar el tratamiento adecuado. Se debe advertir a los pacientes (así como a sus enfermeras) sobre la necesidad de apelar la asistencia médica en caso de pensamientos o comportamiento suicidas.

Cuando aparecen complicaciones dermatológicas, es necesario cancelar. Las reacciones de la hipersensibilidad son más comunes si hay un asma bronquial, urticaria, edema angioedema y otros como historia de asma bronquial.

Durante el tratamiento, el hígado, la función renal debe ser monitoreada, un análisis de sangre común. La precaución se prescribe a la depresión (es posible deteriorar un estado, especialmente en pacientes mayores).

Debe tenerse en cuenta que los pacientes ancianos y debilitados de las personas con dosis ordinarias son posibles, depresión o confusión. En los niños, los barbitúricos pueden causar emoción inusual, irritabilidad, hiperactividad.

El riesgo de dependencia aumenta con el uso de grandes dosis y con un aumento en la duración de la recepción, así como en pacientes con dependencia medicinal y alcohólica en la historia. El uso constante de barbitúricos en dosis, 3-4 veces más alto que terapéutico, conduce al desarrollo de la dependencia física en el 75% de los pacientes. La cancelación debe llevarse a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante mucho tiempo para reducir el riesgo de "síndrome de cancelación". El cese repentino de la recepción en la epilepsia puede causar un estado en forma o epiléptico. Cuando se usa fenobarbital para el tratamiento de la epilepsia, se recomienda monitorear su concentración en la sangre. Con un tratamiento a largo plazo, es necesario determinar periódicamente la concentración de Pholta en la sangre, control del patrón de la sangre periférica, las funciones hepáticas y de riñón.

Si es necesario usar barbitúricos durante el parto, se recomienda tomar parto en la preparación de equipos de reanimación.

Con el uso de fenobarbital, se registraron las condiciones que amenazan la vida: Síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necroliza epidérmica tóxica (diez). Los pacientes deben ser advertidos sobre los signos y síntomas de estos estados y monitorean cuidadosamente las reacciones de la piel. El mayor riesgo de aparición de SJS o diez se observa durante la primera semana de tratamiento. Si aparecen síntomas o signos de SJS o diez (por ejemplo, erupción progresiva de la piel, a menudo con burbujas o daños a la membrana mucosa), el tratamiento del fenobarbital debe interrumpirse. Si el paciente tiene un historial de SJS en el uso de fenobarbital, no debe ser designado para tal paciente.

Durante el período de tratamiento, se debe tener precaución y advertir a los pacientes sobre el peligro para ellos mismos y a los demás cuando realizan actividades potencialmente peligrosas que requieren un aumento de las concentraciones de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras (automóviles y otros vehículos, trabajan con mecanismos de movimiento, el trabajo de la obra de la obra. Despachador, operador y t .p.).

Tabletas para niños de 5 o 50 mg.

10 tabletas en contorno de embalaje celular.

1 o 2 paquetes celulares de contorno con instrucciones de uso en un paquete de cartón.

1000 paquetes celulares de contorno con un número igual de instrucciones de uso en una caja de cartón corrugado (para hospitales).

De acuerdo con las normas para el almacenamiento de sustancias psicotrópicas enumeradas en la lista de la Lista III de narcóticos, sustancias psicotrópicas y sus precursores que deben controlarse en la Federación de Rusia ". Almacene en el lugar protegido por la luz a una temperatura no superior a 25 ° C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Prohibido en la lactancia materna

Permitido a los niños

Tiene limitaciones para personas mayores

Está prohibido cuando los problemas con el hígado.

Prohibido cuando los problemas renales

El fenobarbital es un medicamento que ha sido durante mucho tiempo un medicamento importante destinado al tratamiento de la epilepsia. Pero debido a una pronunciada pastillas para dormir y una gran cantidad de efectos secundarios, la medicina moderna ya no pertenece a este medicamento a las drogas de la primera etapa.

A pesar de esto, el fenobarbital se refiere a la medicación vital para las personas con estado epiléptico y, de acuerdo con las instrucciones de uso, se usa ampliamente para aliviar las convulsiones convulsivas de varias etiología. Actualmente, el fenobarbital ingrediente activo es la base de muchos medicamentos, incluidos un corvalol popular, pero a menudo se complementa con otros componentes, lo que permite minimizar el impacto negativo en el cuerpo.

Información general sobre la preparación.

El medicamento es un derivado de barbitúricos y se refiere a una lista de medicamentos que tienen un efecto narcótico y psicotrópico en el cuerpo humano, y está sujeto a un control cuantitativo especial por parte del estado.

Grupo de dosis, MNN, Alcance de la aplicación

El fenobarbital (MNN - fenobarbital) se refiere al grupo farmacológico de agentes antiepilépticos. El medicamento deprime selectivamente la actividad excitativa del SNC, debido a que evita la aparición de convulsiones convulsivas de varias etiologías, elimina el espasmo de los vasos periféricos y tiene un efecto sedante, causando somnolencia.

Gracias a la pronunciada actividad inhibitoria en las zonas motoras de la corteza cerebral, el medicamento se usa para el tratamiento sintomático de la epilepsia y la eliminación de las convulsiones de diversas etiologías, y también ayuda a combatir el insomnio.

Formas de emisión y precio para la droga, promedio en Rusia.

El medicamento está disponible en vista de las tabletas blancas redondas colocadas en blisters. Una cartulina de preparación puede contener 6, 10, 12, 50 o 100 tabletas.

Es importante entender que el fenobarbital es un medicamento del grupo barbitúrico, por lo que lo liberan exclusivamente por la prescripción del médico. La tasa de licencia de medicamentos es un paquete o un propósito especial, que se indica en la receta.

En el territorio de la Federación de Rusia, el fenobarbital se implementa bajo el nombre comercial de LUMASS, pero la mayoría de las veces, la farmacia ofrece otros medicamentos basados \u200b\u200ben esta sustancia.

Composición y Farmacología

La base del medicamento es la sustancia activa con el mismo nombre: fenobarbital. Una tableta puede contener 5, 50 y 100 mg del componente actual. Como componentes adicionales y formadores, calcio, gelatina, almidón (papa), lactosa y croscavelos de sodio están involucrados.

El mecanismo anticonvulsivo de la acción de la sustancia se basa en la opresión de la transmisión de un pulso excavado a las neuronas y un aumento en la concentración en el SNC del mediador del freno GABC. Además, el medicamento reduce la actividad de las secciones motoras del cerebro y reduce el efecto emocionante de los efectos del glutamato y la aspartato (aminoácidos) en el SNC. Provoca la apariencia de somnolencia.

Prácticamente el 80% de la sustancia se absorbe de los cuerpos gastrointestinales y se distribuye uniformemente sobre todos los tejidos y medios de comunicación. El fármaco se absorbe lentamente y se excreta del cuerpo, comienza a actuar solo después de 30-60 minutos después de la recepción, y la vida media puede tomar de 2 a 4 días en un adulto y 10 días en el bebé. El medicamento tiene un efecto acumulativo.

La comunicación con proteínas sanguíneas es de alrededor del 45%. La división del proceso de la sustancia sobre los metabolitos se produce bajo la influencia de las enzimas hepáticas, se excreta por los riñones. El 25% de la sustancia se deriva del cuerpo sin cambios.

Indicaciones y Contraindicaciones.

Debido a la tendencia a la droga a la acumulación, no debe aplicarse demasiado tiempo para evitar el desarrollo de la adicción a las drogas.

Las indicaciones para el uso de la preparación médica son:

• parálisis (espástica);
• estado epiléptico;
• corea;
• eclampsia;
• spasificación de las arterias periféricas;
• insomnio;
• enfermedad hemolítica de los recién nacidos.

El medicamento está contraindicado en alergias a uno de los componentes del medicamento, así como con enfermedades concomitantes y estados:

• aumento de la presión arterial;
• infarto de miocardio (en etapa aguda);
• disfunción renal y hígado;
• diabetes;
• pórfido;
• miasti;
• condición depresiva con una tendencia a los pensamientos e intenciones suicidas;
• Orvi, complicado por falta de aliento e inflamación del tracto respiratorio inferior;
• alcoholismo crónico, narcótico o adicción a las drogas en la historia;
• intolerancia a la lactosa o por deficiencia lactasa lactasa.

El asma bronquial, la función suprarrenal oprimida, la insuficiencia cardíaca, el síndrome de dolor agudo y crónico, las hipercinas, el hipertiroidismo y la intoxicación corporal por otros medicamentos son enfermedades en las que se prescribe fenobarbital con extrema precaución.

Efectos secundarios de la admisión de fenobarbital durante el embarazo.

El nombramiento de fenobarbital está prohibido durante el embarazo, ya que la recepción durante los primeros tres meses de embarazo puede llevar al desarrollo de defectos congénitos del feto o su muerte. La recepción en las últimas semanas de las herramientas para bebés conduce al desarrollo del síndrome de cancelación en un recién nacido, que se manifiesta en forma de convulsión, trastornos de la coagulación de la sangre y mayor excitabilidad.

Una parte esencial del fenobarbital ingresa la leche materna de una mujer, en vista de esto, durante el tratamiento con el medicamento, es necesario abandonar la lactancia materna. Se permite el medicamento para su uso de los primeros días de la vida humana en dosis recomendadas.

Instrucciones de uso

De acuerdo con las instrucciones, el fenobarbital debe tomarse dentro únicamente después de comer. La dosis terapéutica diaria del fármaco se establece gradualmente y se ajusta solo por el médico asistente, confiando en la gravedad de la enfermedad y el grupo de edad del paciente.

La dosis única para adultos puede variar en el rango de 50 a 200 mg. Durante el tratamiento, la dosis se puede elevar lentamente con una periodicidad una vez cada 5-7 días por tableta por día.

La dosis diaria de medicamentos para niños de diferentes edades difiere aproximadamente 10-20 mg / día y es:

• hasta 6 meses - 10 mg;
• hasta 12 meses - 20 mg;
• 1-3 años - 40 mg;
• 3-4 años - 60 mg;
• 4-7 años - 80 mg;
• 7-9 años - 100 mg;
• 9-14 años - 150 mg.

La dosis diaria del fármaco debe dividirse en varias recepciones. Niños menores de tres años puede tomar una droga en forma de suspensión. Para hacer esto, es necesario cortar la pastilla en polvo y mezclarlo con agua.

El curso de la terapia depende de la naturaleza de la enfermedad. Las primeras 2 semanas de terapia aumentaron el riesgo de desarrollar síndromes de Layella y Stephen-Johnson. Con una afilada rechazo de la medicación, el síndrome de abolición es posible, que se caracteriza por el aumento en los signos de la enfermedad subyacente. Por lo tanto, para detener el tratamiento con las necesidades de fenobarbital lentamente, reduciendo gradualmente la dosis diaria, una vez a la semana.

El medicamento tiene un efecto hipnótico pronunciado, por esta razón, durante el período de tratamiento, es necesario negarse a controlar el automóvil y el trabajo que requiere un mayor cuidado y la rápida reacción. Como regla general, después de 2 semanas de terapia, las píldoras para dormir de la droga comienzan a disminuir.

El medicamento reduce la efectividad protectora de los anticonceptivos orales. La recepción de campo del AINE puede conducir a la formación de una úlcera en la mucosa gástrica y el 12-lancha, así como el sangrado interno.

Posibles efectos secundarios y sobredosis.

La recepción a largo plazo de la droga tiene acciones indeseables en el cuerpo, causando una serie de complicaciones, en forma de falta de folatos, impotencia, nerviosismo, raquitismo y adicción a las drogas. Además, el fenobarbital puede provocar la apariencia de tales reacciones adversas:

Con un aumento significativo en una dosis única o diaria (1 g o más), se está desarrollando la intoxicación del fenobarbital.

Sobredosis por medicina manifestada por tales síntomas:

1. Náuseas con vómito.
2. Dolor de cabeza.
3. Ataxia.
4. Hipotensión, hasta el colapso.
5. Empresas periféricas de hipotensión.
6. Neumonía.
7. Respiración difícil con el riesgo de su parada completa.
8. La debilidad total del cuerpo.
9. Arritmia.
10. Bradicardia.
11. Una fuerte gota en la temperatura corporal (la piel se hace frío y pegajosa al tacto).
12. Diuresis lenta.
13. Falta de reflejos.
14. Coma.

La recepción de 2 a 10 g de sustancia, por regla general, conduce a la muerte biológica de una persona. La desintoxicación en caso de una sobredosis se realiza bajo un hospital bajo el control de todas las funciones del cuerpo, especialmente la frecuencia de la respiración, las abreviaturas del corazón y los niveles de presión arterial.

El tratamiento antídoto especial no existe, por lo tanto, el tratamiento se basa en la terapia sintomática y reduce el número de fenobarbital en el cuerpo lavando el estómago y realizando las diuras forzadas utilizando soluciones alcalinas. Con el daño renal grave y la respiración difícil, se asigna el procedimiento de hemodiálisis, y el paciente se conecta al aparato IVL.

Análogos

Todos los análogos del fenobarbital, además de Pagluoferla, se desarrollan sobre la base de otras sustancias activas con efectos antipilépticos, ya que esta sustancia está prohibida para su uso en muchos países del mundo.

Además de los análogos completos, hay una lista bastante extensa de medicamentos, que contienen fenobarbital en un complejo con otras sustancias y tienen un alcance de aplicación absolutamente diferente. Considere con más detalle en los que los medicamentos aún contienen fenobarbital:

1. Corvalol.
2. Valokordin.
3. Lovecordin.

Los medicamentos enumerados contienen una pequeña dosis de fenobarbital y se utilizan ampliamente como pastillas para dormir o medios calmantes.

Instrucciones de uso:

El fenobarbital es un fármaco antiepiléptico.

Drogas dormirales, barbales, luminales - Análogos de fenobarbital por acción.

Composición y forma de liberación de fenobarbital.

De acuerdo con las instrucciones, el fenobarbital se produce en forma de una tableta de 0,005 g (para niños), 0,05 g y 0,1 g (para adultos), así como en forma de polvo. El fenobarbital es un ingrediente activo del fármaco. Componentes auxiliares: ácido de estearina, almidón de patata, talco, sacarosa.

Efecto farmacológico del fenobarbital.

Según las instrucciones, el fenobarbital tiene anti-hiperbilarina, pastillas para dormir, anticonvulsivo, miiorelaxing y efecto espasmódico. El fenobarbital suprime la zona sensorial de la corteza cerebral, reduce la actividad motora. Sin embargo, el principio de la acción del fenobarbital no está completamente establecido, existe una sugerencia de que el fármaco suprime la conducta ascendente en la formación reticular y bloquea la transferencia de pulsos en la corteza cerebral.

La retroalimentación sobre fenobarbital muestra que este fármaco mejora significativamente la función neutralizante del hígado y se usa a menudo para combatir varias intoxicaciones del cuerpo.

A juzgar por las revisiones del fenobarbital, las dosis pequeñas de la droga tienen un efecto calmante, por lo que la herramienta se usa a menudo en terapia integral con otros medicamentos (medios vasodinatorios, antiespasmódicos) en el tratamiento de violaciones neurovivas.

Probado efecto deprimente directo del fenobarbital en el centro respiratorio. El fármaco reduce significativamente el tono de los músculos manga de los músculos gastrointestinales, reduce ligeramente la intensidad de los procesos metabólicos con las pastillas para dormir.

Indicaciones para el uso de fenobarbital.

De acuerdo con las instrucciones, existen el siguiente testimonio para el uso de fenobarbital:

• epilepsia;
• hiperbilirubinemia;
• parálisis arterial y espasmos periféricos;
• hiperbilirubinemia congénita no himolítica no conjugada;
• cholestasis crónica intrahepacina;
• insomnio, tensión, ansiedad, miedo, emoción, convulsiones de varios orígenes, temblor;
• abstinencia del alcohol;
• encefalitis debido a la influenza, el sarampión, la rubéola, la varicela, la tos y la mononucleosis;
• trastornos neurovostativos;
• convulsiones tónico-clónicas generalizadas;
• ataques focales en niños y adultos.

Contraindicaciones para el uso de fenobarbital.

• insuficiencia renal y / o hepática severa;
• hipersensibilidad a la sustancia activa del fármaco;
• pórfido;
• alcoholismo crónico;
• miasti;
• drogadicción;
• tirotoxicosis;
• primer y segundo trimestres del embarazo;
• período de lactancia;
• anemia pronunciada;
• hipercinos;
• enfermedades abstractivas bronquiológicas de los pulmones.

Efectos secundarios

A juzgar por las revisiones del fenobarbital, el medicamento a menudo causa una reacción paradójica (excitación inusual) en pacientes debilitados, así como en los niños. En algunos casos, el uso prolongado de la medicación puede causar náuseas, estreñimiento, vómitos, astenia, debilidad, mareos. Rara vez: tenue la condición, la metaxia, la depresión, las alucinaciones, las reacciones alérgicas, los trastornos hemolíticos. El uso a largo plazo de la medicación a menudo conduce a trastornos de la osteogénesis y contribuye al desarrollo de los raquitis.

El uso de fenobarbital

• como medicina sedante, 30-50 mg tres veces al día;
• como pastillas para dormir - 100-200 mg por hora antes del sueño;
• en la epilepsia, se deben tomar 50-100 mg de la droga dos veces al día;
• como agente espasmolítico - 10-50 mg dos o tres veces al día.

De acuerdo con las instrucciones, los niños fenobarbitales deben tomarse en media hora antes de las comidas dos veces al día. Dosis únicas recomendadas de la droga dependiendo de la edad del niño:

• hasta seis meses - 5 mg;
• de seis meses a un año - 10 mg;
• de uno a dos años - 20 mg;
• en tres o cuatro años - 30 mg;
• en cinco a seis años - 40 mg;
• en siete o nueve años - 50 mg;
• en diez o catorce años, 75 mg de la droga.

Sobredosis

Con una sola recepción de un gramo de medicamentos, el fenobarbital se observa los siguientes síntomas: inhibición, nistagm, mareos, dolor de cabeza, disminución o aumento de la temperatura corporal, lubricación del habla, irritabilidad, pérdida o debilitamiento de reflejos, trastornos del sueño, dificultad y ralentización de la respiración. , coma, ataxia, brady o taquicardia, neumonía, confusión de conciencia, hinchazón pulmonar, oliguria, estrechamiento de alumnos. En estos casos, es necesario realizar una terapia sintomática.

Al recibir de 2 a 10 g del fenobarbital fenobarbital - Resultado letal.

Interacción de fenobarbital

El fármaco reduce la actividad antimicrobiana de las sulfanimamidas y los antibióticos, así como el efecto antifúngico de la griseofullvina; Reduce la efectividad de la doxiciclina, el estrógeno, los gks, acelerando su destrucción en el hígado.

La recepción simultánea de fenobarbital con atropina, extracto de hombros, dextrosa, thyamina, ácido de nicotina, analépticos y fármacos psicosimuladores conduce a una disminución en la reproducción del medicamento para dormir. El uso de fenobarbital en terapia compleja con reserparies conduce a una disminución en el efecto anticonvulsivo de la medicación y fortalecer el mismo efecto bajo la influencia de la nialamida, el diazepam, la amitriptilina, el cloridiazepóxido.

Fórmula: C12H12N2O3, Nombre químico: 5-etil-5-fenil-2,4,6 (1H, 3H, 5N) -Pirimiditrión.
Grupo Farmacológico: agentes neurotrópicos / agentes antipilépticos; Agentes neurotrópicos / píldoras para dormir.
Efecto farmacológico: Sedante, pastillas para dormir, anticonvulsivo.

Propiedades farmacológicas

El fenobarbital interactúa con la parte barbituatural del complejo de receptor de gamka-benzodiazepina-barbituatural y aumenta la sensibilidad del receptor GAB a su mediador (GABA), que conduce a un aumento en la duración del período de detección de las neuronas de la entrada. Los iones de cloro, y la ingesta de ión de cloro está aumentando. Un aumento en la concentración en los iones de cloro neuronal causa la hiperpolarización de la membrana celular y reduce su excitabilidad. Como resultado, la opresión de la transmisión de la interlección en el sistema nervioso central y la acción de frenado de GABA aumenta. Se ha establecido que las concentraciones terapéuticas de fenobarbital realzan la transmisión gamkérgica, la neurotransmisión glutamérgica desacelerada, especialmente la que está mediada por el glutamato alfa-amino-5-metilisoxazol-4-propionats (AMPA). El fenobarbital en altas concentraciones actúa en iones de sodio, corriente y bloquea la corriente de iones de calcio a través de las membranas celulares (canales de tipo N y L).

Los barbitúricos están ácticamente oprimidos por el sistema nervioso central. Reducen la actividad motora, suprimen las zonas sensoriales en la corteza cerebral y causan un efecto sedante, somnolencia y sueño. La reacción sedante y para dormir es posible debido a la opresión de la actividad de las células de los núcleos de tálamo, ascendiendo la formación reticular activadora del tallo cerebral, la inhibición de la interacción con la corteza cerebral de estas estructuras. Un sueño, que es causado por barbitúricos, en su estructura tiene diferencias de sueño fisiológico: la fase de sueño paradójico (rápido) se acorta, los pasos 3 y 4 de la disminución del sueño lento. Dentro de 0.5-1 horas (con menos frecuencia, más tarde), se desarrolla un efecto hipnótico, dura 6 a 8 horas (hasta 12 horas) y disminuye después de 2 semanas de recibir el fármaco.

El efecto anticonvulsivo del fenobarbital se debe al efecto en los canales de sodio dependientes potenciales, la activación del sistema de juego, la supresión de la actividad del glutamato. El fenobarbital previene la apariencia y la propagación de los pulsos de epilepsia, reduce la excitabilidad de las neuronas del enfoque epileptogénico. El medicamento bloquea las re-descargas de alta frecuencia de las neuronas. Además, los barbitúricos aumentan el umbral de la electrostimulación de la corteza cerebral del motor.

El efecto antihiperbilerbinemico del fenobarbital se debe a (presumiblemente) la inducción de gluceronsferasa, que regula la conjugación de bilirrubina, esto conduce a una disminución en el suero de bilirrubina en la sangre.

El fenobarbital puede causar anestesia débil, pero también puede aumentar la reacción al dolor incentivo. En dosis pequeñas, el fenobarbital tiene un efecto calmante y junto con otros medicamentos (espasmolíticos, vasodilatadores) es efectivo para trastornos de cierres. A altas dosis (sobredosis), el fenobarbital oprime los centros del cerebro oblongo. Directamente tiene un efecto opresivo en el centro respiratorio, reduce la sensibilidad del centro respiratorio al dióxido de carbono y el volumen de la respiración.

El sistema circulatorio en dosis hipnóticas ordinarias no tiene influencia significativa. En dosis altas, el fenobarbital reduce la presión arterial (a excepción de la opresión del centro de la vasija, también actúa directamente sobre el corazón, los ganglios, los buques). No existe un efecto dañino directo en los riñones, pero la anorya u oliguria puede desarrollarse durante la intoxicación aguda. El fenobarbital reduce el tono de los músculos lisos del tracto gastrointestinal.

Un pequeño grado en dosis hipnóticas, el fenobarbital reduce la intensidad del metabolismo en los humanos. La temperatura corporal se reduce ligeramente debido a la opresión y reducción de la actividad de los mecanismos centrales de la termorregulación.

Al estudiar sobre animales de laboratorio, la capacidad del fenobarbital disminuye la capacidad contráctil y el tono del útero, la vejiga y los uréteres. Pero las concentraciones que son necesarias para la manifestación de estos efectos en los seres humanos, al aplicar las dosis, lo que no causa los efectos sedantes y del sueño.

El fenobarbital causa la inducción de las enzimas hepáticas microsomales. Al usar barbitúricos más de 3 a 5 días, estimulan su propia biotransformación (hasta 12 veces).

Al tomar dentro, el fenobarbital se absorbe en el intestino delgado lentamente, pero por completo. La biodisponibilidad es del 80%. Las proteínas plasmáticas (principalmente con albúmina) se unen al 20-45%. La concentración terapéutica, que es óptima para la manifestación de un efecto anticonvulsivo, es de 10-40 μg / ml. La vida media de fenobarbital de plasma en adultos es de aproximadamente 79 horas (53-118 horas), en niños de aproximadamente 110 horas (60-180 horas). El fenobarbital se distribuye sobre los tejidos y órganos, pasa a través de la barrera hemorresfalótica y placentaria, se destaca con la leche materna. El hígado se metaboliza con la participación de las enzimas microsomales con la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos.

Los riñones fenobarbitales se excretan en forma sin cambios (25-50%) y en forma de glucurónidos de metabolitos. La salida de los riñones depende del nivel de pH de la orina: cuando se acide en la orina, la eliminación se reduce sin cambios y la concentración de fenobarbital en la sangre disminuye más lento, durante el contrario, por el contrario. Con las violaciones del estado funcional del riñón, el efecto del fenobarbital se alarga notablemente. El fenobarbital se caracteriza por una pronunciada acumulación. Al realizar investigaciones sobre animales (ratas, ratones), que recibió un fenobarbital durante toda la vida, se reveló un efecto carcinogénico. El fenobarbital causa tumores hepoclochetulares benignos en ratas y tumores hepotocoláticos malignos y benignos en ratones en las fechas posteriores de la vida. Al realizar una investigación en humanos, no se recibió evidencia suficiente del efecto carcinogénico del fenobarbital.

Indicaciones

Epilepsia; Parálisis espástica; corea; Spamp de las arterias periféricas; excitación; insomnio; eclampsia; Enfermedad hemolítica de los recién nacidos.

El método de uso de fenobarbital y dosis.

El fenobarbital se acepta dentro. Dependiendo del testimonio, la tolerancia, el flujo de la enfermedad, la edad se establece estrictamente individualmente el modo de dosificación. La terapia debe iniciarse con la dosis efectiva más pequeña, que corresponde a una enfermedad específica. En pacientes con una violación del estado funcional de los riñones o los pacientes hepáticos, debilitados y ancianos con terapia, es necesario comenzar con las dosis más pequeñas. Como pastillas para dormir, adultos 0.1-0.2 g 0.5-1 horas antes del sueño; como un agente antiespasmódico y calmante: 2-3 veces al día 0.01-0.03-0.05 g (generalmente junto con vasodilatadores, espasmolíticos); Cuando la epilepsia: adultos, 2 veces al día, 0.05-0.1 g con un aumento gradual en la dosis para obtener efectos clínicos. La dosis máxima de una sola vez para adultos es de 0,2 g, la dosis máxima diaria es de 0,5 g. Para los niños, la dosis se instala individualmente dependiendo de la masa del cuerpo y la edad del niño.

Fenobarbital Actualmente, ya que casi se usa pastillas para dormir. Al desarrollar complicaciones dermatológicas, el fenobarbital debe ser cancelado. La mayoría de las veces, la respuesta de la hipersensibilidad se encuentra en presencia de urticaria, asma, edema de angioedema. Es necesario saber que en pacientes debilitados y en pacientes ancianos, al tomar dosis ordinarias, la depresión, la excitación pronunciada o la confusión de la conciencia son posibles. Los barbitúricos pueden causar irritabilidad en los niños, la emoción inusual, la hiperactividad. Con precaución, el fenobarbital se usa durante la depresión (debido al posible deterioro del estado, especialmente en los pacientes ancianos).

La probabilidad de desarrollo de la dependencia está aumentando cuando el uso de grandes dosis y con un aumento en la duración de la recepción, así como en pacientes que tienen antecedentes de alcohol y adicción a las drogas. El uso constante de barbitúricos en dosis, que son 3-4 veces más terapéuticas, conduce a la formación de dependencia física en el 75% de los pacientes. La abolición del fenobarbital debe llevarse a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante mucho tiempo para reducir la posibilidad de desarrollar síndromes y cancelación de "devoluciones". El síndrome de absinente puede aparecer dentro de las 8 a 12 horas después de usar la última dosis y generalmente se manifiesta en tal secuencia: el desarrollo de ansiedad, tweets musculares, temblor de manos, debilidad progresiva, mareos, violaciones, náuseas, vómitos, trastornos del sueño, ortostático Hipotensión (protección ambiental, mareos). En casos severos, pueden desarrollarse manifestaciones más significativas (delirio, convulsiones), que ocurren dentro de las 16 horas y durar hasta 5 días después de una cancelación brusca. Durante aproximadamente 15 días, la gravedad del síndrome de cancelación se reduce gradualmente. La probabilidad de desarrollar calambres y delirios con un posible éxodo fatal es mayor con una fuerte abolición de fenobarbital después del uso a largo plazo en personas que tienen una dependencia de las drogas. Una cancelación repentina del fenobarbital en la epilepsia puede llevar al desarrollo del estado epiléptico o un mar.

Cuando se usa fenobarbital para la terapia con la epilepsia, se recomienda controlar su contenido de sangre. Con la terapia prolongada, es necesario determinar periódicamente el contenido del folato en la sangre, el control del estado funcional de los riñones y el hígado, el patrón de la sangre periférica. Si es necesario, se recomienda el uso de barbitúricos durante el parto para el parto en la preparación de equipos de reanimación.

Durante la terapia, el fenobarbital no puede usar bebidas alcohólicas (alcohol). No utilice fenobarbital cuando trabaje para los conductores de vehículos y las personas cuyas actividades se asocien con una mayor concentración de atención y requiere una reacción física y mental rápida.

Contraindicaciones para su uso.

Hipersensibilidad (incluidos otros barbitúricos), latente o manifestante porfiria en la historia, enfermedades respiratorias que están acompañadas por la obstrucción del tracto respiratorio o la falta de aliento; Insuficiencia renal o / y hepática, alcoholismo, miastenia, narcótica o dependencia de las drogas (incluida su historia), lactancia materna, embarazo (especialmente 1 trimestre).

Restricciones a la solicitud

Inclinaciones suicidas o / y depresión, trastornos del estado funcional de los riñones o hígado, asma bronquial en la historia, hipertiroidismo, hiperquinesia, hipnofunción de glándulas suprarrenales, dolor constante o agudo, edad infantil, embarazo (2 y 3 trimestres).

Aplicación en el embarazo y la lactancia materna.

La recepción de fenobarbital está contraindicada en 1 trimestre de embarazo (debido a la posibilidad de la acción teratogénica). El uso de fenobarbital durante el embarazo es posible solo por indicaciones estrictas cuando no hay posibilidad de aplicar otros medios. Los resultados de los estudios controlados retrospectivos han demostrado que el uso de las mujeres barbitúas durante el embarazo es la razón para aumentar la frecuencia de las anomalías del feto. En los recién nacidos, cuyas madres utilizaron fenobarbital en el trimestre 3 de embarazo, es posible desarrollar un síndrome de cancelación y dependencia física. Existe evidencia de que el uso de fenobarbital como anticonvulsivo durante el embarazo causa trastornos de la coagulación de la sangre en los recién nacidos, lo que puede causar sangrado en el período neonatal. El uso de fenobarbital durante el parto puede llevar a la opresión de la respiración en un recién nacido, especialmente prematuro. En el momento de la terapia, el fenobarbital necesita detener la lactancia materna (puede coherente al sistema nervioso central en bebés).

Efectos secundarios del fenobarbital.

Sistema nervioso: Somnolencia, inhibición del centro respiratorio, letargo, mareos, nerviosismo, dolor de cabeza, ansiedad, ataxia, alucinaciones, sueños de pesadilla, violación del proceso de pensamiento, hipernosis (en niños), efecto de la posacción (sensación de desglose, astenia, letargo , disminución de las reacciones de enfoque y psicomotor), reacción paradójica (insomnio, excitación inusual), especialmente en pacientes ancianos y debilitados, niños;
sistema de circulación sanguínea y sanguínea: Agranulocitosis, anemia megaloblástica, trombocitopenia, bradicardia, hipotensión, colapso vascular;
sistema digestivo: Náuseas, estreñimiento, vómitos;
reacciones alérgicas: La urticaria o la erupción cutánea, la hinchazón local (especialmente las mejillas, el siglo o los labios), la dermatitis exfoliativa (necroliza epidérmica tóxica, el síndrome de Stevens - Johnson), un resultado fatal es posible;
otros:con un uso prolongado: el déficit de folato, el daño hepático (la yellowness de la piel y la escler), la osteomalacia, la hipocalcemia, la impotencia, la perturbación de la libido, es adictivo (aproximadamente 2 semanas de tratamiento), "retorno" y cancelación, dependencia de las drogas (física y mental).

Interacción de fenobarbital con otras sustancias.

El fenobarbital mejora el metabolismo de los fármacos, que se realiza biotransformados en el hígado, y reduce los efectos: anticoagulantes indirectos, incluyendo tanto acenokumarol, warfarina, fenindion y otros, drogas, corticosteroides, metronidazol, cloranfenicol, doxiciclina, antidepresivos tricíclicos, salicilato, estrógeno, paracetamol. y otros. El fenobarbital reduce la absorción de griseofullvin y su contenido de sangre. La acción de los barbitúricos en el metabolismo de los anticonvulsivos (derivados de la hidantoína, incluida la fenitoína) es impredecible. Valvo de sodio, el ácido valproico aumenta el contenido del fenobarbital en la sangre. El fenobarbital reduce el contenido en el plasma de clonazepama, carbamazepina. Los inhibidores de Mao prolongan los efectos del fenobarbital. Con un uso conjunto de fenobarbital con otros medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (incluidas las pastillas para dormir, los sedantes, ansiolíaco, algunos antihistamínicos), y el alcohol es posible un efecto deprimente aditivo.

Sobredosis

Los signos de envenenamiento fenobarbital pueden no aparecer después de su recepción en unas pocas horas. La dosis en la que se desarrollan efectos tóxicos, varía significativamente. La intoxicación grave en adultos causa una recepción dentro de 1 g de fenobarbital, una recepción de 2 a 10 g suele ser un resultado mortal. La concentración terapéutica de fenobarbital en sangre humana es de 5 a 40 μg / ml, mortal - 100-200 μg / ml.

Envenenamiento de barbitúrico Es necesario diferenciarse con intoxicación por bromuro, intoxicación alcohólica, con diversos trastornos neurológicos. Signos de intoxicación aguda con fenobarbital: movimientos oculares inusuales, nistagm, ataxia, conciencia severa, expresaron somnolencia y debilidad, discurso lubricado, mareos, emoción, dolor de cabeza, respiración de cheno, stokes, inhibición de la respiración, ausencia o relajación de reflejos, oliguria, estrechamiento de alumnos (con intoxicación grave con expansión paralítica), hipotensión, taquicardia, hipotermia, pulso débil, cianosis, hemorragia (en el punto de presión), cuero pegajoso y frío, coma. Con la intoxicación grave, un colapso vascular puede desarrollarse con una disminución en el tono de los vasos periféricos, el edema pulmonar, la apnea, una parada del corazón y la respiración, un resultado fatal. En caso de sobredosis, amenazando la vida, es posible suprimir la actividad eléctrica del cerebro, no debe considerarse como una muerte clínica, ya que este efecto es completamente reversible, si no hubo daños asociados con la hipoxia. Una sobredosis de fenobarbital puede causar el desarrollo de tales complicaciones como arritmia, neumonía, insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca estancada.

Terapia de sobredosis aguda de fenobarbital: Aceleración de la eliminación de fármacos y mantenimiento de funciones vitales del cuerpo. Para reducir la absorción del fármaco (si el fenobarbital no encajaba completamente en el tracto gastrointestinal): el desafío de los vómitos (si el paciente es consciente y aún no ha perdido el reflejo de vómitos) con una mayor recepción de carbón activado, pero Es necesario tomar medidas para evitar la aspiración del vómito. Si la llamada está contraindicada, entonces necesita enjuagar el estómago. Para acelerar la eliminación del intento de fenobarbital, se toman laxantes salados, las soluciones alcalinas se utilizan para la oscuridad de la orina, la diuresis forzada (con la función de riñón salvado). Monitorear el equilibrio del agua y las funciones vitales. Medidas de apoyo: asegurando la paseabilidad de los caminos respiratorios, es posible utilizar el oxígeno y el uso de la ventilación artificial de los pulmones; Mantener la presión arterial normal y la temperatura corporal; Si es necesario, realizar la terapia de infusión u otras actividades antirramas; tomar medidas para la prevención de piernas, neumonía hipostática, aspiración y otras complicaciones; nombramientos de antibióticos cuando se sospecha neumonía; Se recomienda evitar la sobrecarga con sodio o líquido, en particular cuando se viole la función del sistema circulatorio. Con severa envenenamiento, el desarrollo de shock o anouria, hemodiálisis o diálisis peritoneal es posible. Signos de intoxicación crónica con fenobarbital: irritabilidad constante, deterioro del sueño, debilitamiento de la capacidad de evaluación crítica, somnolencia, debilidad, apatía, violación de equilibrio, mareos, confundido, confusión pronunciada; Posible: excitación, alucinaciones, calambres, violación de las funciones del sistema circulatorio, riñón, tracto gastrointestinal. Tratamiento de la intoxicación crónica: una reducción gradual en la dosis a la cancelación completa de la fármaco, la terapia sintomática y la psicoterapia.