Medrol, Depo-Medrol, Solu-Medrol: instrucciones de uso. Medrol, Depo-Medrol, Solu-Medrol: instrucciones de uso Depo medrol instrucciones de uso

Depo-Medrol es un fármaco con acción glucocorticoide.

Forma de liberación y composición.

La forma de dosificación es una suspensión inyectable: blanca (en viales de 1 o 2 ml, 1 vial en una caja de cartón e instrucciones de uso de Depo-Medrol).

Composición de 1 ml de suspensión:

• sustancia activa: acetato de metilprednisolona - 40 mg;
• componentes auxiliares: cloruro de sodio - 8,7 mg; macrogol 3350 - 29 mg; cloruro de miristil-γ-picolinio - 0,2 mg; ácido clorhídrico - pH hasta 3,5–7; hidróxido de sodio - pH hasta 3,5–7; agua para inyección - hasta 1 ml.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

El principio activo de Depo-Medrol, el acetato de metilprednisolona, ​​GCS (glucocorticosteroide), tiene las mismas propiedades que la metilprednisolona. En este caso, la sustancia se caracteriza por una acción de mayor duración, ya que se disuelve peor y se metaboliza menos activamente. Atraviesa las membranas celulares y forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Posteriormente, estos complejos penetran en el núcleo celular, donde se unen al ADN (ácido desoxirribonucleico), es decir, a la cromatina, y se estimula la transcripción del ARNm (matriz de ácido ribonucleico). Posteriormente, se produce la síntesis de diversas proteínas (incluidas las enzimas). Esto explica el efecto del acetato de metilprednisolona cuando se usa sistémicamente.

La sustancia no solo afecta significativamente el proceso inflamatorio y la respuesta inmune, sino que también afecta los músculos esqueléticos, los sistemas nervioso y cardiovascular, el metabolismo de grasas, carbohidratos y proteínas.

La mayoría de las indicaciones para el uso de acetato de metilprednisolona se basan en sus propiedades antiinflamatorias, inmunosupresoras y antialérgicas. Como resultado del uso de Depo-Medrol, se logran los siguientes efectos:

• disminución de la vasodilatación, producción de prostaglandinas y compuestos relacionados, el número de células inmunoactivas en el foco de inflamación;
• inhibición de la fagocitosis;
• estabilización de las membranas lisosomales.

1 mg de desoxicorticosterona equivale a 200 mg de metilprednisolona, ​​lo que explica la insignificante actividad mineralocorticoide de esta última.

La gravedad de la acción antiinflamatoria de 4,4 mg de acetato de metilprednisolona y 20 mg de hidrocortisona es comparable.

El acetato de metilprednisolona tiene un efecto lipolítico, principalmente en las extremidades. Además, la sustancia mejora la lipogénesis. Este efecto es más pronunciado en la región de la cabeza, el cuello y el pecho. Como resultado, hay una redistribución de la grasa corporal.

El acetato de metilprednisolona tiene un efecto catabólico en relación con las proteínas. Los aminoácidos, tras ser liberados durante la gluconeogénesis en el hígado, se transforman en glucógeno y glucosa. Se reduce el consumo de glucosa periférica, lo que puede conducir a glucosuria e hiperglucemia. Esto es especialmente cierto para los pacientes con riesgo de desarrollar diabetes mellitus.

La mayor actividad farmacológica del acetato de metilprednisolona se manifiesta después del pico de concentración plasmática, es decir, el efecto de la sustancia se debe principalmente al efecto sobre la actividad de las enzimas.

Farmacocinética

El acetato de metilprednisolona es hidrolizado por las colinesterasas séricas. Como resultado, se forma un metabolito activo. En el cuerpo humano, la metilprednisolona forma un enlace disociativo débil con la transcortina y la albúmina. Del 40 al 90% de la sustancia se encuentra en un estado ligado. Su actividad intracelular determina la marcada diferencia entre T 1/2 (vida media) plasmática y farmacológica. La conservación de la actividad farmacológica se nota incluso cuando ya no se puede determinar la concentración de metilprednisolona en la sangre.

La duración de la actividad antiinflamatoria de Depo-Medrol es aproximadamente igual a la duración de la supresión del sistema HPA (hipotalámico-pituitario-suprarrenal).

Después de la inyección intramuscular de 40 mg/ml de acetato de metilprednisolona, ​​la Cmax (concentración máxima) en suero se alcanza en promedio en 7,3 ± 1 hora y es de 1,48 ± 0,86 μg/100 ml (T 1/2 - 69,3 horas). Después de una sola inyección intramuscular de acetato de metilprednisolona a una dosis de 40 a 80 mg, la duración de la supresión del sistema HPA fue de 4 a 8 días.

Si la sustancia se inyecta por vía intraarticular en cada articulación de la rodilla a una dosis de 40 mg (dosis total - 80 mg), la Cmax en suero se alcanza en 4 a 8 horas y es de aproximadamente 21,5 μg/100 ml. La entrada de la sustancia en la circulación sistémica desde la cavidad articular dura aproximadamente 7 días. Esto se confirma por la duración de la supresión del sistema HPA y los resultados de la determinación de la concentración de acetato de metilprednisolona en suero.

El metabolismo de la metilprednisolona ocurre en el hígado, cualitativamente este proceso es similar al del cortisol. Los principales metabolitos son 20-β-hidroximetilprednisolona y 20-β-hidroxi-6-α-metilprednisona. La excreción de metabolitos ocurre en la orina en forma de glucurónidos, compuestos no conjugados y sulfatos. Estas reacciones de conjugación ocurren principalmente en el hígado, pero también en los riñones (en parte).

Indicaciones para el uso

Depo-Medrol se usa solo como terapia sintomática, excepto para algunos trastornos endocrinos, en los que el medicamento se usa como terapia de reemplazo.

administración intramuscular

Depo-Medrol no está indicado para el tratamiento de condiciones agudas que amenazan la vida.

El medicamento se usa en casos de imposibilidad de terapia oral.

Depo-Medrol se prescribe en los siguientes casos:

• enfermedades endocrinas: insuficiencia suprarrenal (primaria y secundaria), hiperplasia suprarrenal congénita, insuficiencia suprarrenal aguda, tiroiditis subaguda, hipercalcemia en el contexto del cáncer;
• colagenosis (durante las exacerbaciones o en algunos casos como terapia de apoyo): lupus eritematoso sistémico, miocarditis reumática en curso agudo, dermatomiositis sistémica;
• enfermedades reumáticas (utilizadas como remedio adicional para la terapia de apoyo y para el tratamiento a corto plazo en caso de exacerbación del proceso o para sacar al paciente de una condición aguda): espondilitis anquilosante, artritis psoriásica, osteoartritis postraumática, sinovitis en osteoartritis, artritis reumatoide (incluida la artritis reumatoide juvenil) (aguda y subaguda), epicondilitis, tendosinovitis aguda inespecífica, artritis gotosa aguda;
• condiciones alérgicas (para controlar condiciones severas e incapacitantes que no pueden curarse con métodos convencionales): alergia a medicamentos, estado de asma, contacto/dermatitis atópica, edema laríngeo no infeccioso en curso agudo, enfermedad del suero, reacciones transfusionales y administración de medicamentos como urticaria , rinitis alérgica (estacional o perenne);
• enfermedades de la piel: dermatitis exfoliativa, dermatitis ampollosa herpetiforme, pénfigo, eritema exudativo maligno (síndrome de Stevens-Johnson), micosis fúngica;
• enfermedades respiratorias: enfermedad del berilio, sarcoidosis sintomática, tuberculosis pulmonar diseminada/focal (en combinación con quimioterapia antituberculosa adecuada, neumonitis por aspiración, síndrome de Leffler, que no se puede tratar con otros métodos);
• enfermedades del sistema digestivo (para sacar al paciente de un estado crítico): enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa;
• enfermedades oftálmicas (en curso agudo severo o crónico): uveítis y enfermedades oculares inflamatorias, que no responden al uso de corticosteroides locales;
• enfermedades del sistema nervioso: exacerbación de la esclerosis múltiple;
• enfermedades oncológicas (como terapia paliativa en adultos): linfomas y leucemias;
• enfermedades hematológicas: anemia hipoplásica congénita, anemia hemolítica adquirida, eritroblastopenia (talasemia mayor), trombocitopenia secundaria en adultos;
• síndrome edematoso (con el propósito de inducir diuresis o terapia de proteinuria en síndrome nefrótico, tipo idiopático o causado por lupus eritematoso sistémico);
• otras indicaciones: triquinosis con daño al miocardio o al sistema nervioso, meningitis tuberculosa con bloqueo subaracnoideo o en casos de amenaza (en combinación con quimioterapia antituberculosa adecuada).

Administración intrabursal, periarticular, intraarticular y de tejidos blandos

Depo-Medrol se usa como terapia auxiliar a corto plazo (con una exacerbación del proceso o con el objetivo de sacar al paciente de una condición aguda) para las siguientes enfermedades:

• artritis reumatoide;
• tendosinovitis aguda inespecífica;
• sinovitis con osteoartritis;
• bursitis (aguda y subaguda);
• epicondilitis;
• artritis gotosa aguda.

Introducción al foco patológico

Depo-Medrol se usa para cicatrices queloides y focos de inflamación localizados en las siguientes enfermedades/afecciones:

• liquen plano (de Wilson);
• granulomas anulares;
• placas psoriásicas;
• lupus eritematoso discoide;
• liquen crónico simple (neurodermatitis);
• alopecia areata;
• lipodistrofia diabética.

Depo-Medrol también es eficaz en el tratamiento de tumores quísticos o aponeurosis tendinosa (quistes de la vaina del tendón).

Contraindicaciones

Absoluto:

• administración intratecal e intravenosa;
• infecciones fúngicas sistémicas;
• intolerancia individual establecida a los componentes de la droga.

Relativo (enfermedades/condiciones en las que el uso de Depo-Medrol requiere precaución):

• la presencia de anastomosis intestinales frescas;
• colitis ulcerosa (en los casos en que existe una amenaza de perforación, el desarrollo de un absceso u otra infección purulenta), diverticulitis;
• daño ocular causado por el virus del herpes simple (puede conducir al desarrollo de perforación corneal);
• úlceras pépticas (activas o latentes);
• diabetes;
• antecedentes agravados de trastornos mentales;
• insuficiencia renal;
• hipertensión arterial;
• miastenia gravis (si se usa Depo-Medrol como terapia primaria o adicional);
• osteoporosis;
• infancia;
• embarazo y lactancia (debido a la falta de estudios adecuados que confirmen la seguridad / eficacia de Depo-Medrol; su nombramiento solo es posible en indicaciones estrictas en los casos en que el beneficio esperado es mayor que el posible riesgo).

Depo-Medrol, instrucciones de uso: método y dosificación

Forma de administración de Depo-Medrol:

• por vía intramuscular;
• introducción en el foco patológico;
• introducción periarticular, intraarticular, intrabursal o introducción en tejidos blandos.

Introducción al foco patológico para conseguir un efecto local

Depo-Medrol conduce a una disminución en la gravedad de los síntomas de la enfermedad, pero no afecta la causa de la enfermedad, por lo tanto, el medicamento no puede usarse como sustituto de la terapia convencional (tratamiento antiinflamatorio básico, fisioterapia, ortopedia). corrección).

En la artritis reumatoide y la osteoartritis, la dosis está determinada por el tamaño de la articulación, así como por la gravedad de la afección. En el curso crónico de la enfermedad, el número de inyecciones puede variar de 1 a 5 o más por semana (dependiendo del grado de mejoría que se haya logrado tras la introducción de la primera dosis).

• pequeño (acromioclavicular, metacarpofalángica, interfalángica, esternoclavicular): 4-10 mg;
• medio (cubital, muñeca): 10-40 mg;
• grande (hombro, tobillo, rodilla): 20–80 mg.

Antes de la administración de Depo-Medrol, se debe evaluar la anatomía de la articulación afectada. Es importante inyectar la solución en la cavidad sinovial. Al igual que con la punción lumbar, se requieren reglas antisépticas y asépticas. Una aguja estéril de 20-24 G (colocada en una jeringa seca) debe insertarse rápidamente en la cavidad sinovial. Para controlar la entrada de la aguja en la cavidad articular, se deben aspirar unas gotas de líquido intraarticular. Al elegir el lugar de administración de Depo-Medrol, es necesario tener en cuenta la proximidad de la cavidad sinovial a la superficie (es necesario lo más cerca posible), así como la vía de paso de los grandes vasos y nervios ( es necesario en la medida de lo posible). Después de la inyección, es necesario realizar varios movimientos ligeros en la articulación, esto facilitará la mezcla de la suspensión inyectada con el líquido sinovial. Al final del procedimiento, el lugar de la inyección debe cubrirse con un pequeño apósito estéril.

Al inyectar Depo-Medrol en la articulación de la cadera, se debe tener cuidado (evitar que la suspensión entre en los vasos sanguíneos grandes).

En articulaciones anatómicamente inaccesibles, en particular, en las articulaciones intervertebrales, incluida la articulación sacroilíaca, el medicamento no se inyecta.

La ineficacia del tratamiento se asocia con mayor frecuencia con intentos fallidos de penetrar en la cavidad articular. En los casos de introducción de Depo-Medrol en los tejidos circundantes, el efecto puede ser insignificante o estar completamente ausente. Si, con una entrada confiable en la cavidad sinovial, no se logra un resultado positivo, la terapia adicional generalmente es inapropiada.

Después de la administración intraarticular de Depo-Medrol, se debe tener cuidado de no sobrecargar las articulaciones en las que se nota una mejoría sintomática. No se recomienda la introducción del medicamento en articulaciones inestables. En algunos casos, las inyecciones intraarticulares repetidas pueden provocar inestabilidad articular. A veces se deben tomar radiografías para detectar daños.

En el tratamiento de la bursitis, después del tratamiento del área alrededor del sitio de inyección de Depo-Medrol con un antiséptico adecuado, se debe realizar anestesia local por infiltración con solución de procaína al 1%. Se coloca una aguja de 20-24 G en una jeringa seca y se inserta en la cápsula articular, después de lo cual se aspira el líquido. Se debe dejar la aguja en su lugar, se retira la jeringa con el líquido aspirado y en su lugar se instala una jeringa con una dosis única del fármaco. Después del final del procedimiento, se retira la aguja y se aplica un vendaje.

Al tratar la tendinitis o la tendosinovitis, se debe tener cuidado de que Depo-Medrol se inserte en la vaina del tendón (no en el tejido del tendón). Cuando se trata la epicondilitis, es necesario identificar el área más dolorosa y luego inyectar la solución utilizando el método de infiltrado progresivo. Para los quistes de las vainas de los tendones, la suspensión debe inyectarse directamente en el quiste. La dosis puede variar de 4 a 30 mg. Dependiendo de la respuesta al fármaco, puede ser necesaria la readministración.

Cuando se tratan enfermedades de la piel, después de tratar la piel con un antiséptico, se inyectan 20-60 mg de Depo-Medrol en la lesión. Con una gran superficie de lesión, la dosis se puede dividir en varias partes e inyectar en diferentes partes de la lesión. La administración del medicamento requiere precaución (se debe evitar el blanqueamiento de la piel, que posteriormente puede provocar la descamación). Habitualmente se realizan de 1 a 4 inyecciones, cuyo intervalo viene determinado por el tipo de proceso patológico y la duración del periodo de mejoría clínica que se alcanza tras la primera inyección.

Administración intramuscular para lograr un efecto sistémico

El médico determina la dosis de Depo-Medrol individualmente, dependiendo de la enfermedad y la respuesta al tratamiento.

Para obtener un efecto duradero, se calcula la dosis semanal (multiplicando la dosis diaria para administración oral por 7). La dosis diaria se administra en una sola inyección.

A los niños (incluidos los bebés) generalmente se les recetan dosis más bajas y, si es posible, en un ciclo más corto bajo supervisión médica constante.

La terapia hormonal no debe reemplazar la terapia convencional.

La dosis de Depo-Medrol debe reducirse gradualmente, la cancelación también debe realizarse gradualmente (en los casos en que el medicamento se haya utilizado durante más de unos pocos días).

El tratamiento debe interrumpirse si los pacientes con enfermedad crónica experimentan un período de remisión espontánea.

Para el tratamiento a largo plazo, las pruebas de laboratorio de rutina, que incluyen radiografía de tórax, análisis general de orina, concentración de glucosa en sangre 2 horas después de una comida, peso corporal y presión arterial, deben realizarse regularmente a intervalos regulares. Se recomienda a los pacientes con antecedentes de úlcera gástrica y úlcera duodenal o dispepsia grave que realicen exámenes de rayos X del tracto gastrointestinal superior.

En el síndrome adrenogenital, la administración intramuscular de 40 mg 1 vez cada 14 días suele ser suficiente. Para el tratamiento de mantenimiento de pacientes con artritis reumatoide, se administra Depo-Medrol 1 vez por semana, 40 a 120 mg.

La dosis habitual de Depo-Medrol para la terapia sistémica de enfermedades de la piel, en la que se logra un buen efecto clínico, es de 40 a 120 mg una vez a la semana durante un ciclo de 1 a 4 semanas. Los pacientes con dermatitis aguda grave causada por el veneno contenido en la hiedra reciben una dosis única de 80 a 120 mg. En la dermatitis de contacto crónica, las inyecciones repetidas con un intervalo de 5 a 10 días pueden ser efectivas. En el tratamiento de la dermatitis seborreica, 80 mg una vez a la semana suelen ser suficientes para controlar la afección.

Después de la administración de 80 a 120 mg a pacientes con asma bronquial, la desaparición de los síntomas generalmente se observa dentro de las 6 a 48 horas, el efecto puede persistir durante 2 a 14 días. En la rinitis alérgica (fiebre del heno), la misma dosis puede provocar la eliminación de los síntomas de la rinitis aguda en 6 horas, mientras que el efecto puede persistir durante 2 a 21 días.

Si durante la enfermedad a la que va dirigido el tratamiento se presentan además síntomas de estrés, se debe aumentar la dosis de Depo-Medrol.

Efectos secundarios

Los trastornos enumerados a continuación son típicos de todos los glucocorticosteroides parenterales.

Reacciones adversas derivadas de la administración intramuscular:

• sistema digestivo: perforación intestinal, úlcera péptica (posiblemente sangrado y perforación), pancreatitis, sangrado gástrico, esofagitis ulcerosa, aumento de la actividad de transaminasas y fosfatasa alcalina en suero (temporal, reversible y moderado);
• sistema musculoesquelético: osteoporosis, pérdida de peso, debilidad muscular, fracturas patológicas, fracturas por compresión de las vértebras, miopatía esteroidea, necrosis aséptica de la cabeza femoral y el húmero, roturas de tendones, especialmente el tendón de Aquiles;
• sistema nervioso: pseudotumor del cerebro, aumento de la presión intracraneal, convulsiones, trastornos mentales;
• sistema inmunitario: activación de infecciones latentes, cuadro clínico borrado en enfermedades infecciosas, infecciones causadas por patógenos oportunistas, reacciones de hipersensibilidad (incluida la anafilaxia), es posible la supresión de reacciones durante las pruebas cutáneas;
• sistema endocrino: supresión del sistema hipotálamo-pituitario-suprarrenal, irregularidades menstruales, manifestación de diabetes mellitus latente, desarrollo del síndrome de Itsenko-Cushing, retraso del crecimiento en niños, disminución de la tolerancia a la glucosa, aumento de la necesidad de insulina / hipoglucemiantes orales (con diabetes mellitus );
• equilibrio hídrico y electrolítico: retención de sodio, insuficiencia cardíaca crónica (si hay predisposición), hipopotasemia, aumento de la presión arterial, alcalosis hipopotasémica, retención de líquidos;
• piel: alteración de la cicatrización de heridas, equimosis y petequias, fragilidad y adelgazamiento de la piel;
• órgano de la visión: exoftalmos, aumento de la presión intraocular, catarata subcapsular posterior;
• metabolismo: balance nitrogenado negativo (debido al catabolismo proteico).

Efectos secundarios adicionales asociados con la terapia parenteral con glucocorticosteroides:

• reacciones alérgicas / anafilácticas;
• infección del sitio de inyección (en casos de incumplimiento de las reglas de antisepsia y asepsia);
• casos de ceguera asociados con la inyección local de la droga en focos patológicos ubicados en la cara y la cabeza;
• hipopigmentación / hiperpigmentación;
• atrofia del tejido subcutáneo y la piel;
• artropatía tipo Charcot;
• absceso estéril;
• exacerbación posterior a la inyección después de la inyección en el líquido sinovial.

Sobredosis

No existe el síndrome clínico de sobredosis aguda de acetato de metilprednisolona. Con el uso repetido y frecuente de Depo-Medrol (varias veces a la semana o diariamente) durante un período prolongado, puede ocurrir el desarrollo del síndrome de Itsenko-Cushing.

Terapia: abstinencia de drogas; debe tenerse en cuenta que con una cancelación brusca, es posible el desarrollo de insuficiencia suprarrenal de rebote. No se requiere tratamiento específico.

instrucciones especiales

Depo-Medrol solo debe usarse según las indicaciones de un médico.

Antes de su uso, la suspensión debe evaluarse visualmente en busca de decoloración y presencia de partículas extrañas. Los viales no se pueden almacenar boca abajo. Antes de la administración, la suspensión debe agitarse bien. Es imposible usar el medicamento de una botella para la administración de varias dosis.

Para evitar el desarrollo de trastornos secundarios graves, es necesario seguir el método de administración de Depo-Medrol especificado en las instrucciones.

En casos raros, es posible la aparición de deformación de la piel en el sitio de inyección de Depo-Medrol. La gravedad de este trastorno depende de la dosis. Como regla general, después de la absorción completa del medicamento (en la mayoría de los casos, después de varios meses), la piel se restaura por completo.

Si los pacientes están expuestos a estrés severo durante el período de terapia, puede ser necesario aumentar la dosis de Depo-Medrol.

Con una terapia prolongada, se puede desarrollar glaucoma con posible daño al nervio óptico, catarata subcapsular posterior. También aumenta el riesgo de infecciones secundarias causadas por virus y hongos.

Los niños que se someten a una terapia a largo plazo pueden experimentar un retraso en el crecimiento. Depo-Medrol solo debe usarse en el tratamiento de las condiciones más severas.

Cuando se usa Depo-Medrol en dosis que tienen un efecto inmunosupresor, está contraindicado administrar vacunas vivas o atenuadas vivas. En caso de necesidad, es posible administrar vacunas muertas o inactivadas.

Con tuberculosis activa, Depo-Medrol solo puede usarse en combinación con la quimioterapia antituberculosa adecuada.

Dada la probabilidad de reacciones anafilácticas, se deben tomar las precauciones adecuadas antes de la administración de Depo-Medrol, especialmente si existe un historial cargado de reacciones alérgicas a cualquier fármaco.

Durante el período de terapia, se puede observar la aparición de diversos trastornos mentales, que incluyen insomnio, euforia, trastornos de personalidad, cambios de humor, depresión severa, manifestaciones psicóticas agudas.

Con la administración parenteral de Depo-Medrol, se debe tener en cuenta la probabilidad de desarrollar efectos secundarios sistémicos y locales. El medicamento no debe inyectarse en una articulación que previamente haya tenido un proceso infeccioso, así como en articulaciones inestables. Cuando se administra, se deben observar las reglas de antisépticos y asepsia (para la prevención de infecciones e infecciones).

Para excluir un proceso séptico, es necesario realizar estudios apropiados de líquido articular aspirado.

Los signos de artritis séptica son: un aumento significativo del dolor, que continúa con hinchazón local, mayor restricción del movimiento en la articulación, dolor y fiebre.

Hay que tener en cuenta que la absorción de la metilprednisolona con la administración intramuscular es más lenta.

La gravedad de las complicaciones con el uso de Depo-Medrol depende de la duración de la terapia y del tamaño de la dosis, por lo tanto, en cada caso, es necesario comparar el riesgo potencial con el efecto positivo esperado.

Durante el período de terapia, es posible el desarrollo del sarcoma de Kaposi (es reversible).

Influencia en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos complejos.

Los pacientes deben tener cuidado al conducir vehículos mientras usan Depo-Medrol.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia

Depo-Medrol durante el embarazo / lactancia se usa estrictamente de acuerdo con las indicaciones bajo supervisión médica.

Uso infantil

Para pacientes menores de 18 años, Depo-Medrol se prescribe con precaución.

Con insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal, Depo-Medrol debe usarse bajo supervisión médica.

Interacciones con la drogas

Debido a una posible incompatibilidad farmacéutica, Depo-Medrol no debe diluirse ni mezclarse con otras soluciones.

Con el uso combinado de Depo-Medrol con ciertos medicamentos/sustancias, pueden desarrollarse los siguientes efectos (pueden tener un significado clínico importante):

• anticoagulantes indirectos: aumentar/disminuir su efecto (se requiere el control de los parámetros de coagulación);
• inductores de enzimas microsomales, incluidos fenobarbital, rifampicina, fenitoína: aumento del aclaramiento de metilprednisolona (puede ser necesario aumentar la dosis de Depo-Medrol);
• ciclosporina: inhibición mutua del metabolismo de estos medicamentos, por lo tanto, es probable un aumento en el riesgo de reacciones adversas; es posible el desarrollo de convulsiones;
• ácido acetilsalicílico (con un curso prolongado en dosis altas): un aumento en su eliminación, lo que puede conducir a una disminución de su concentración en suero o un aumento en la probabilidad de toxicidad cuando se suspende la metilprednisolona; en pacientes con hipoprotrombinemia, el uso de la combinación requiere precaución;
• oleandomicina, ketoconazol: inhibición del metabolismo de Depo-Medrol (para evitar una sobredosis, la selección de la dosis debe abordarse con precaución).

análogos

Los análogos de Depo-Medrol son: Ivepred, Lemod, Medrol, Metipred, Solu-Medrol.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar a 15-25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

La vida útil es de 5 años.

Para 1 mililitro:

Substancia activa: acetato de metilprednisolona - 40 mg;

Excipientes: macrogol 3350 29 mg, cloruro de sodio 8,7 mg, cloruro de miristil-γ-picolinio 0,2 mg, hidróxido de sodio (para llevar el pH a 3,5-7), ácido clorhídrico (para llevar el pH a 3,5-7), agua para inyección hasta 1 ml.

El medicamento es una forma inyectable de metilprednisolona sintética. El acetato de metilprednisolona tiene una actividad antiinflamatoria, antialérgica e inmunosupresora pronunciada y a largo plazo y se usa por vía intramuscular para lograr un efecto sistémico prolongado, así comoen situcomo un medio para la terapia local. La acción prolongada de la droga se explica por la liberación lenta de la sustancia activa.

Farmacodinámica

El acetato de metilprednisolona tiene las mismas propiedades que, pero es menos soluble y menos activamente metabolizado, lo que explica la mayor duración de su acción. , penetrando a través de las membranas celulares, forma complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Luego, estos complejos penetran en el núcleo celular, se unen al ADN (cromatina) y estimulan la transcripción del ARNm y la posterior síntesis de varias proteínas (incluidas las enzimas), lo que explica el efecto de la metilprednisolona cuando se usa sistémicamente. no solo tiene un efecto significativo sobre el proceso inflamatorio y la respuesta inmune, sino que también afecta el metabolismo de carbohidratos, proteínas y grasas. También tiene un efecto sobre el sistema cardiovascular, el músculo esquelético y el sistema nervioso central.

Influencia en el proceso inflamatorio y la respuesta inmune

La mayoría de las indicaciones para el uso de metilprednisolona se deben a su propiedades antiinflamatorias, inmunosupresoras y antialérgicas. Gracias a estas propiedades se consiguen los siguientes efectos terapéuticos:

- una disminución en el número de células inmunoactivas en el foco de inflamación;

- disminución de la vasodilatación;

- estabilización de las membranas lisosomales;

- inhibición de la fagocitosis;

- reduciendo la producción de prostaglandinas y compuestos relacionados.

Una dosis de 4,4 mg de acetato de metilprednisolona (4 mg de metilprednisolona) tiene el mismo efecto antiinflamatorio que 20 mg de hidrocortisona. tiene solo una ligera actividad mineralocorticoide (200 mg de metilprednisolona equivalen a 1 mg de desoxicorticosterona).

Influencia en el metabolismo de carbohidratos y proteínas.

La metilprednisolona tiene Efecto catabólico sobre las proteínas. Publicado los aminoácidos se convierten durante la gluconeogénesis en el hígado en glucosa y glucógeno. Se reduce el consumo de glucosa periférica, lo que puede dar lugar a hiperglucemia y glucosuria, especialmente en pacientes con riesgo de desarrollar diabetes mellitus.

Influencia en el metabolismo de las grasas

La metilprednisolona tiene un efecto lipolítico, que se manifiesta principalmente en las extremidades. también mejora la lipogénesis, que es más pronunciada en el pecho, el cuello y la cabeza. Todo esto conduce a la redistribución de la grasa corporal. La actividad farmacológica más alta de metilprednisolona no se manifiesta cuando se alcanza la concentración máxima en el plasma sanguíneo, sino después de su disminución, por lo tanto, su efecto se debe principalmente al efecto sobre la actividad de las enzimas.

El acetato de metilprednisolona es hidrolizado por las colinesterasas plasmáticas para formar un metabolito activo. En el cuerpo humano, forma un enlace débil y estacionario con la albúmina y la transcortina. Se une alrededor del 40-90% de la metilprednisolona. Debido a la actividad intracelular de la metilprednisolona, ​​existe una marcada diferencia entre la vida media del plasma sanguíneo y la vida media farmacológica.

Farmacológico la actividad permanece incluso cuando ya no se determina la concentración de metilprednisolona en la sangre. La duración de la actividad antiinflamatoria de la metilprednisolona es aproximadamente igual a la duración de la supresión del sistema hipotálamo-pituitario-suprarrenal (HPA).

Después de la administración i / m del medicamento a una dosis de 40 mg / ml, la concentración máxima (C m ah ) en el plasma sanguíneo se alcanzó en promedio después de 7,3 ± 1 horas (T m ah ) y promedió 1,48 ± 0,86 μg/100 ml (vida media = 69,3 horas). Después de una única inyección intramuscular de 40-80 mg de acetato de metilprednisolona, ​​la duración de la supresión del sistema HPA osciló entre 4 y 8 días.

Tras la administración intraarticular de 40 mg en cada articulación de la rodilla (dosis total = 80 mg), la concentración plasmática máxima se alcanzó al cabo de 4-8 horas y fue de aproximadamente 21,5 μg/100 ml. La liberación de metilprednisolona a la circulación sistémica desde la cavidad articular persistió durante unos 7 días, lo que se confirma por la duración supresión del sistema HPA y los resultados de determinar las concentraciones de metilprednisolona en plasma sanguíneo.

El metabolismo de la metilprednisolona se lleva a cabo en el hígado, y este proceso es cualitativamente similar al del cortisol. Los principales metabolitos son la 20β-hidroximetilprednisolona inactiva y la 20β-hidroxi-6α-metilprednisona. El metabolismo se lleva a cabo principalmente a través de la isoenzima CYP3A4. Los metabolitos son excretados por los riñones en forma de glucurónidos, sulfatos y compuestos no conjugados. Estas reacciones de conjugación ocurren principalmente en el hígado y en parte en los riñones.

La vida media de eliminación promedio para todas las formas de metilprednisolona es de 1,8 a 5,2 horas. El volumen de distribución estimado es de aproximadamente 1,4 L/kg, y su aclaramiento total es de aproximadamente 5 a 6 ml/min/kg.

intramuscular;

- intraarticular, periarticular, intrabursalintroducción o introducción en tejidos blandos;

- introducción en el foco patológico.

INTRODUCCIÓN AL ENFOQUE PATOLÓGICO PARA LOGRAR EFECTO LOCAL

A pesar de que el tratamiento con DEPO-MEDROL® conduce a una disminución de los síntomas de la enfermedad, no afecta la causa del proceso inflamatorio, por lo que es necesario realizar la terapia habitual para cada enfermedad específica.

Artritis reumatoide y osteoartritis

La dosis para la administración intraarticular depende del tamaño de la articulación, así como de la gravedad del estado del paciente. En el caso de enfermedades crónicas, el intervalo entre inyecciones puede ser de una a cinco semanas o más, dependiendo del grado de mejoría logrado después de la primera inyección. Las siguientes dosis se dan como recomendaciones generales (ver tabla):

Procedimiento. Se recomienda evaluar la anatomía de la articulación afectada antes de la inyección intraarticular.

Para un efecto antiinflamatorio completo, es importante que la inyección se realice en la cavidad sinovial. Es necesario seguir las reglas de asepsia y antisépticos de la misma manera que con la punción lumbar. Una aguja estéril de 20-24 G (colocada en una jeringa seca) se inserta rápidamente en la cavidad sinovial.

La anestesia por infiltración con procaína es el método de elección.

Para controlar la entrada de la aguja en la cavidad articular se aspiran unas gotas de líquido intraarticular. Al elegir un lugar de inyección, que es individual para cada articulación, se tiene en cuenta la proximidad de la cavidad sinovial a la superficie (lo más cerca posible), así como el camino de paso de los grandes vasos y nervios (lo más lejos posible). cuenta. La aguja permanece en su lugar, se retira la jeringa con el líquido aspirado y se reemplaza por otra jeringa que contiene la cantidad requerida de DEPO-MEDROL®. A continuación, tire lentamente del émbolo hacia usted y aspire el líquido sinovial para asegurarse de que la aguja sigue en la cavidad sinovial. Después de la inyección, se deben realizar varios movimientos ligeros en la articulación, lo que facilita la mezcla de la suspensión con el líquido sinovial. Cubra el lugar de la inyección con un pequeño apósito estéril.

El medicamento se puede inyectar en la rodilla,articulaciones del tobillo, codo, hombro, metacarpofalángicas, interfalángicas y de la cadera. A veces es difícil insertarlo en la articulación de la cadera, por lo que debe evitar entrar en los vasos sanguíneos grandes. Las siguientes articulaciones no se inyectan: articulaciones anatómicamente inaccesibles, como las articulaciones intervertebrales, incluida la articulación sacroilíaca, que carece de cavidad sinovial. El fracaso de la terapia suele ser el resultado de un intento fallido de penetrar la cavidad articular. Cuando el fármaco se inyecta en los tejidos circundantes, el efecto es insignificante o inexistente. Si la terapia no dio resultados positivos en el caso en que el ingreso a la cavidad sinovial no estaba en duda, lo que fue confirmado por aspiraciónlíquido intraarticular, las inyecciones repetidas suelen ser inútiles.

La terapia local no afecta el proceso subyacente de la enfermedad, por lo tanto, se debe llevar a cabo una terapia compleja, incluida la terapia antiinflamatoria básica,fisioterapia y corrección ortopédica.

Después de la administración intraarticulardel medicamento DEPO-MEDROL®, debe tener cuidado de no sobrecargar las articulaciones en las que se ha notado una mejoría sintomática para evitar un daño más severo en la articulación en comparación con lo que era antes del inicio de la terapia con DEPO-MEDROL®.

DEPO-MEDROL ® no debe inyectarse en articulaciones inestables. En algunos casos, las inyecciones intraarticulares repetidas pueden provocar inestabilidad articular. En algunos casos, se recomienda realizar un examen de rayos X para detectar daños.

Si se utiliza un anestésico local antes de la administración de DEPO-MEDROL®, se deben leer atentamente las instrucciones de uso de este anestésico para asegurarse de que se toman todas las precauciones necesarias.

Bursitis. Después de tratar el área alrededor del sitio de la inyección con un antiséptico, se realiza anestesia infiltrativa local con una solución de procaína al 1%. Se coloca una aguja de 20-24 G en una jeringa seca, se inserta en la cápsula articular y luego se aspira el líquido. Se deja la aguja en su lugar, se retira la jeringa con el líquido aspirado y en su lugar se instala una jeringa que contiene la dosis requerida del fármaco. Después de la inyección, se retira la aguja y se aplica un vendaje estéril.

Quiste de la vaina del tendón, tendinitis, epicondilitis ... Cuando se traten afecciones como tendinitis o tenosinovitis, se debe tener cuidado de inyectar la suspensión en la vaina del tendón y no en el tejido del tendón. El tendón es fácil de palpar si lo recorre con la mano. Cuando se traten afecciones como la epicondilitis, se debe identificar el área más dolorosa e introducir la suspensión en ella mediante un infiltrado progresivo. Para los quistes de la vaina del tendón, la suspensión se inyecta directamente en el quiste. En muchos casos será posible conseguir una reducción significativa del tamaño del tumor quístico e incluso su desaparición tras una única inyección del fármaco.

Cada inyección debe realizarse asépticamente yantisépticos (tratamiento de la piel antiséptico).

La dosis se selecciona en función de la naturaleza del proceso y es de 4-30 mg. En caso de recaídas o curso crónico del proceso, pueden ser necesarias inyecciones repetidas.

Enfermedades de la piel. Después de tratar la piel con un antiséptico, por ejemplo 70 % alcohol, se inyectan 20-60 mg de la suspensión en la lesión. Con una gran superficie de lesión, DotA 20-40 mg se divide en varias partes y se inyecta en varias partes de la superficie afectada. Se debe tener cuidado al inyectar el medicamento, ya que es necesario evitar el blanqueamiento de la piel, que posteriormente puede provocar la descamación. Por lo general, se realizan de 1 a 4 inyecciones, el intervalo entre inyecciones depende del tipo de proceso patológico y de la duración del período de mejoría clínica logrado después de la primera inyección.

SISTEMA DE ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR PARA LOGRAR EFECTO

La dosis del fármaco para inyección intramuscular depende de la enfermedad a tratar.

Para obtener un efecto a largo plazo, la dosis semanal se calcula multiplicando la dosis oral diaria por 7, y se administra como una inyección i/m.

La dosis debe seleccionarse individualmente, teniendo en cuenta la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente a la terapia. En niños (incluidos los lactantes), se utiliza una dosis más baja, que se elige principalmente en función de la gravedad de la enfermedad, en lugar de utilizar regímenes constantes calculados en función de la edad o el peso corporal. El curso del tratamiento debe serlas posibilidades son más cortas. El tratamiento se lleva a cabo bajo supervisión médica constante.

La terapia hormonal es un complemento, pero no un sustituto de la terapia convencional. La dosis del medicamento debe reducirse gradualmente, el medicamento también puede suspenderse gradualmente, sifue introducido por más de varios días. Los principales factores que determinan la elección de la dosis son la gravedad de la enfermedad, el pronóstico, PAGS duración estimadaenfermedades, así como la respuesta del paciente a la terapia. Si con crónicala enfermedad tiene un período de remisión espontánea, el tratamiento debe interrumpirse. Con la terapia a largo plazo, las pruebas de laboratorio de rutina, como un análisis general de orina, la determinaciónconcentración de glucosa en sangre 2 horas después de una comida, medición La presión arterial, el peso corporal y la radiografía de tórax deben realizarse regularmente a intervalos regulares.

Se recomienda a los pacientes con antecedentes de úlcera gástrica y úlcera duodenal o con dispepsia grave que se sometan a un examen de rayos X del tracto gastrointestinal superior. Con la terapia a largo plazo en tales pacientes, también se recomienda realizar un examen endoscópico.

Enfermo Consíndrome adrenogenital es suficiente inyectar 40 mg por vía intramuscular una vez cada 2 semanas. Para la terapia de mantenimiento en pacientes con artritis reumatoide, el medicamento se administra una vez a la semana i / ma 40-120 mg.

Dosis para terapia con DEPO-MEDROL® en pacientes con enfermedades de la piel , que permite lograr un buen efecto clínico, es de 40-120 mg / m 1 vez por semana durante 1-4 semanas. En la dermatitis aguda severa causada por el veneno contenido en la hiedra, es posible lograr la eliminación de las manifestaciones dentro de las 8 a 12 horas después de una sola inyección intramuscular de 80 a 120 mg. Para la dermatitis de contacto crónica, pueden ser efectivas las inyecciones repetidas a intervalos de 5 a 10 días. Con dermatitis seborreica, para controlar la condición, es suficiente inyectar 80 mg una vez por semana.

Después de la administración i/m 80-120 mg a los pacientes con asma bronquial la desaparición de los síntomas ocurre dentro de las 6-48 horas y el efecto dura varios días o incluso 2 semanas.

Enfermo con rinitis alérgica ( fiebre del heno) La inyección i / m de 80-120 mg también puede conducir a la eliminación de los síntomas de la rinitis aguda dentro de las 6 horas, mientras que el efecto dura desde varios días hasta 3 semanas.

Si, con la enfermedad a la que se dirige la terapia, también se desarrollan síntomas de estrés, se debe aumentar la dosis de la suspensión. La administración intravenosa está indicada para un efecto máximo rápido.succinato sódico de metilprednisolona, ​​caracterizado por una rápida solubilidad.

Cuando el fármaco se administró por vía intratecal o epidural (ver sección "Contraindicaciones"), se observaron las siguientes reacciones adversas: aracnoiditis, disfunción del tracto gastrointestinal o de la vejiga, dolor de cabeza, meningitis, parestesia/paraplejía, convulsiones, alteraciones sensoriales. Se desconoce la frecuencia de estas reacciones adversas.

-Trastornos de la sangre y sistema linfático: leucocitosis.

- Violaciones de intercambio sustancias y nutrición: acidosis metabólica, lipomatosis, retención de sodio, retención de líquidos, alcalosis hipopotasémica, dislipidemia, alteración de la tolerancia a la glucosa, aumento de la necesidad de insulina o fármacos hipoglucemiantes orales en pacientes con diabetes mellitus, aumento del apetito (que puede conducir al aumento de peso), insuficiencia suprarrenal secundaria.

Con el uso de derivados sintéticos como el acetato de metilprednisolona, ​​los efectos mineralocorticoides son menos comunes que con el uso de cortisona o hidrocortisona.

-Trastornos del corazón: insuficiencia cardíaca crónica en pacientes con una predisposición correspondiente, bradicardia, taquicardia, arritmias cardíacas, miocardiopatía hipertrófica en bebés prematuros, ruptura de miocardio en pacientes con infarto de miocardio agudo o subagudo, paro cardíaco, agrandamiento del corazón.

- Trastornos vasculares: aumento de la presión arterial, disminución de la presión arterial, tromboembolismo (incluyendo embolismo pulmonar), tromboflebitis, vasculitis, trombosis, colapso vascular.

- Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: miopatía, debilidad muscular, osteoporosis, fracturas patológicas, osteonecrosis, disminución de la masa muscular, artropatía neuropática. artralgia, mialgia, artropatía tipo Charcot.

- Trastornos genitales y mamarios: ciclo menstrual irregular.

-Desórdenes gastrointestinales: úlcera péptica (posible perforación y sangrado), sangrado gástrico, pancreatitis, esofagitis ulcerosa, esofagitis, perforación de la pared intestinal, dolor abdominal, distensión abdominal, diarrea, dispepsia, náuseas, peritonitis*.

-Trastornos del hígado y del tracto biliar: agrandamiento del hígado, puede haber un aumento temporal y moderado en la actividad de las transaminasas y la fosfatasa alcalina en el plasma sanguíneo, pero esto no está asociado con ningún síndrome clínico y es reversible cuando se suspende el medicamento.

- Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: petequias y equimosis, adelgazamiento y fragilidad de la piel, angioedema, estrías, hirsutismo, exantema, eritema, urticaria, prurito, acné, hiperhidrosis, hiperpigmentación o hipopigmentación, atrofia de la piel y tejido subcutáneo, dermatitis alérgica.

- Sobre el colapso de los nervios sistemas: aumento de la presión intracraneal (con edema de la cabeza del nervio óptico (hipertensión intracraneal benigna)), deterioro cognitivo, convulsiones, amnesia, mareos, dolor de cabeza, lipomatosis epidural, neuritis, neuropatía, parestesia.

- Desordenes endocrinos: desarrollo del síndrome de Itsenko-Cushing, hipopituitarismo, síndrome de abstinencia de GCS, retraso del crecimiento en niños.

- Violaciones del órgano de la visión: cataratas, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmos, casos de ceguera asociados con la administración local del fármaco a focos patológicos ubicados en la cara y la cabeza, corirretinopatía.

- Trastornos del sistema inmunológico: enfermedades infecciosas, infecciones causadas por patógenos oportunistas, reacciones de hipersensibilidad, incluida la anafilaxia.

- Desordenes mentales: trastornos afectivos (incluyendo labilidad afectiva, estado de ánimo depresivo, euforia, adicción a las drogas, pensamiento suicida), trastornos psicóticos (incluyendo manía, delirio, alucinaciones, esquizofrenia), confusión, trastorno del pensamiento, ansiedad, cambios de personalidad, cambios de humor, conducta inapropiada, insomnio, irritabilidad.

- Trastornos de la audición y trastornos del laberinto: vértigo.

- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: hipo, edema pulmonar.

- Trastornos generales y trastornos en sitio de inyección: edema periférico, reacciones en el lugar de la inyección, infección del lugar de la inyección, debilidad, aumento de la fatiga, reacciones anafilactoides, reacciones anafilácticas o alérgicas, exacerbación posterior a la inyección después de la inyección en el líquido sinovial, absceso "estéril", hipertricosis, alteración de la cicatrización de heridas.

- Violaciones identificadas en investigación clínica y de laboratorio: una disminución de la tolerancia a los carbohidratos, una disminución de la concentración de potasio en el plasma sanguíneo, un aumento de la concentración de calcio en la orina, un aumento de la concentración de ácido úrico en la sangre, una ralentización de las reacciones a las pruebas cutáneas, un aumento o disminución de la motilidad y el conteo de espermatozoides.

- Lesiones, intoxicaciones y complicacionesmanipulaciones: fractura por compresión de las vértebras, ruptura del tendón.

* La complicación principal y grave en las enfermedades del tracto gastrointestinal (perforación de las paredes del estómago y los intestinos, pancreatitis) es la peritonitis (consulte la sección "Instrucciones especiales").

No existe el síndrome clínico de sobredosis aguda de acetato de metilprednisolona. Los informes de casos de toxicidad aguda y/o muerte por sobredosis de GCS son raros.

El uso frecuente repetido de la droga (diariamente o varias veces a la semana) durante un período prolongado puede conducir al desarrollo del síndrome de Itsenko-Cushing. Debe dejar de usar la droga; pero hay que tener en cuenta que su cancelación brusca puede dar lugar a una insuficiencia suprarrenal de "rebote". No se requiere tratamiento específico. Se debe proporcionar terapia de apoyo y sintomática. No hay un antídoto especifico. excretado durante la diálisis.

Los inhibidores de la isoenzima CYP 3A 4: pueden suprimir el metabolismo de la metilprednisolona, ​​reducir su eliminación y aumentar la concentración plasmática. En este caso, para evitar fenómenos de sobredosis, se debe titular la dosis de metilprednisolona.

Inductores de isoenzimas CYP 3A 4: pueden aumentar el aclaramiento de metilprednisolona. Esto se manifiesta por una disminución de la concentración de metilprednisolona en el plasma sanguíneo, lo que puede requerir un aumento de la dosis del fármaco para obtener el efecto deseado.

Sustratos de isoenzima CYP 3A 4: en presencia de otro sustrato de isoenzima CYP 3A 4, el aclaramiento de metilprednisolona puede cambiar, lo que puede requerir un ajuste de dosis adecuado de metilprednisolona. Existe la posibilidad de que las reacciones secundarias que ocurren con el uso de medicamentos en forma de monoterapia puedan ocurrir más a menudo con el uso simultáneo de medicamentos.

Los siguientes son ejemplos de interacciones farmacológicas que pueden tener implicaciones clínicas importantes.

Debido a la posibilidad de incompatibilidad farmacéutica, DEPO-MEDROL® no debe diluirse ni mezclarse con otras soluciones.

La metilprednisolona puede suprimir la reacción a las pruebas cutáneas.

Úselo estrictamente según las indicaciones de su médico para evitar complicaciones.

- Las preparaciones para administración parenteral deben inspeccionarse visualmente antes de su uso para detectar partículas extrañas y decoloración de la preparación.

- ¡Los viales no deben almacenarse boca abajo! Agite bien antes de usar.

- Una botella no se puede usar para dosis múltiples; después de la introducción de la dosis requerida, se debe destruir el vial con el resto de la suspensión.

- DEPO-MEDROL ® no debe administrarse de ninguna otra forma, excepto las enumeradas en la sección "Posología y forma de administración". Ha habido informes de complicaciones graves asociadas con la administración intratecal o epidural del fármaco. Deben tomarse medidas impidiendo la introducción del fármaco intravascular.

- Dado que los cristales de metilprednisolona suprimen las respuestas inflamatorias, la presencia puede provocar la degradación de los elementos celulares y extracelulares del tejido conjuntivo, que en casos raros se manifiesta en forma de deformación de la piel en el lugar de la inyección. La gravedad de estos cambios depende de la cantidad de metilprednisolona administrada. Después de la absorción completa del medicamento (generalmente después de varios meses), se produce una regeneración completa de la piel en el lugar de la inyección.

- Para minimizar la probabilidad de desarrollar atrofia de la piel o del tejido subcutáneo, se debe tener cuidado de no exceder la dosis recomendada para la administración parenteral. Si es posible, se debe dividir mentalmente el área afectada en varias áreas y se debe inyectar una parte de la dosis total del medicamento en cada una de ellas. Al realizar inyecciones intraarticulares e intramusculares, se debe tener cuidado de no inyectar el fármaco en la piel, o de evitar que el fármaco penetre en la piel, y también de evitar inyectar accidentalmente el fármaco en el músculo deltoides, ya que esto puede conducir al desarrollo de atrofia del tejido subcutáneo.

- Si es probable que los pacientes que reciben terapia con metilprednisolona estén o ya hayan estado expuestos a estrés severo, se deben administrar dosis más altas de formas de metilprednisolona de acción rápida antes, durante y después de esta exposición.

- Al usar el medicamento DEPO-MEDROL ® v a dosis terapéuticas durante un período prolongado, puede desarrollarse supresión del sistema HPA (supresión suprarrenal secundaria). falla). El grado y duración de la insuficiencia suprarrenal es individual para cada paciente y depende de la dosis, frecuencia de uso, tiempo de ingreso y duración de la terapia.

La gravedad de este efecto se puede reducir usando el medicamento en días alternos o reduciendo gradualmente la dosis. Este tipo de insuficiencia relativa puede continuar durante varios meses después del final del tratamiento, por lo tanto, en cualquier situación de estrés durante este período, se debe volver a prescribir el medicamento DEPO-MEDROL ®.

- Además, el desarrollo de insuficiencia suprarrenal aguda, que conduce a la muerte, es posible con una suspensión brusca del medicamento DEPO-MEDROL ®.

- El síndrome de abstinencia, aparentemente no relacionado con la insuficiencia suprarrenal, también puede ocurrir como resultado de la suspensión abrupta del medicamento DEPO-MEDROL®.

Este síndrome incluye síntomas como anorexia, náuseas, vómitos, letargo, dolor de cabeza, fiebre, dolor en las articulaciones, piel escamosa, mialgia, pérdida de peso y/o presión arterial baja.

Se supone que estos efectos ocurren debido a una fuerte fluctuación en la concentración de metilprednisolona en el plasma sanguíneo y no debido a una disminución en la concentración de metilprednisolona en el plasma sanguíneo.

- En pacientes con hipotiroidismo, hay un aumento en el efecto del medicamento DEPO-MEDROL®.

- GCS puede borrar el cuadro clínico de una enfermedad infecciosa, con su uso, pueden desarrollarse nuevas infecciones y puede aumentar la susceptibilidad a las infecciones. Con la terapia con metilprednisolona, ​​es posible una disminución de la resistencia el cuerpo a la infección, y se interrumpe la capacidad del cuerpo para localizar el proceso infeccioso. El desarrollo de infecciones causadas por diversos organismos patógenos, como virus, bacterias, hongos, protozoos o helmintos, que se localizan en diversos sistemas del cuerpo humano, puede estar asociado al uso de metilprednisolona, ​​tanto en monoterapia como en combinación con otros fármacos inmunosupresores, que afectan la inmunidad celular, la inmunidad humoral o la función de los neutrófilos. Estas infecciones pueden ser leves, sin embargo, en algunos casos, es posible un curso severo e incluso la muerte. Además, cuanto mayor sea la dosis de metilprednisolona utilizada, mayor será la probabilidad de desarrollar complicaciones infecciosas.

Con el uso prolongado de metilprednisolona, ​​se pueden desarrollar cataratas subcapsulares posteriores y cataratas nucleares (especialmente en niños), exoftalmos o aumento de la presión intraocular, lo que puede conducir a glaucoma con posible daño al nervio óptico; aumenta la probabilidad de desarrollar infecciones secundarias causadas por hongos y virus.

La terapia con metilprednisolona puede conducir al desarrollo de coriorretinopatía serosa central, que a su vez puede conducir al desprendimiento de retina.

En estudios con animales, se ha demostrado que el uso de corticosteroides conduce a una disminución de la fertilidad.

El crecimiento y desarrollo de los niños que reciben terapia a largo plazo con DEPO-MEDROL® deben monitorearse cuidadosamente. En los niños que reciben tratamiento con metilprednisolona durante mucho tiempo al día, puede producirse un retraso del crecimiento. Este modo de administración debe usarse solo en las condiciones más severas. El riesgo de retraso del crecimiento en los niños en el contexto de la terapia a largo plazo se puede reducir con un régimen de dosificación del medicamento en días alternos.

Los niños que reciben terapia a largo plazo con DEPO-MEDROL® tienen un mayor riesgo de desarrollar hipertensión intracraneal.

El uso de altas dosis de metilprednisolona puede conducir al desarrollo de pancreatitis en niños.

La eficacia del fármaco DEPO-MEDROL® en el shock séptico se consideró dudosa, ya que según los resultados de estudios previos se registraron efectos tanto beneficiosos como perjudiciales al utilizar el fármaco. Más recientemente, se ha sugerido que la terapia adyuvante con corticosteroides tiene un efecto beneficioso en pacientes con shock séptico e insuficiencia suprarrenal. Sin embargo, no se recomienda el uso regular de corticosteroides para el shock séptico. Los resultados de una revisión sistemática del uso del fármaco en ciclos cortos a dosis altas no respaldan su uso en este régimen. Sin embargo, en un metanálisis y una revisión sistemática, el uso de corticosteroides durante ciclos más prolongados (5-11 días) a dosis bajas puede reducir la mortalidad, especialmente en pacientes con shock séptico dependiente de vasopresores.

La administración de vacunas vivas o vivas atenuadas está contraindicada en pacientes que reciben dosis inmunosupresoras de metilprednisolona. Se pueden administrar vacunas muertas o inactivadas a tales pacientes; sin embargo, la respuesta a dichas vacunas puede verse reducida. Los pacientes que reciben tratamiento con metilprednisolona en dosis que no tienen efecto inmunosupresor, según las indicaciones adecuadas, pueden ser inmunizados.

El uso del fármaco DEPO-MEDROL® en tuberculosis activa está indicado únicamente en aquellos casos de tuberculosis focal o diseminada, cuando se utiliza en combinación con quimioterapia antituberculosa adecuada. Si se prescribe a pacientes con tuberculosis latente o durante la curva de las pruebas de tuberculina, entonces la dosis debe seleccionarse con especial cuidado, porque puede ocurrir una reactivación de la enfermedad. Durante la terapia a largo plazo con metilprednisolona, ​​estos pacientes deben recibir quimioprofilaxis antituberculosa.

Es posible el desarrollo de las reacciones alérgicas. Dado que los pacientes que reciben terapia con metilprednisolona en casos raros pueden desarrollar una reacción anafiláctica, se deben tomar las precauciones adecuadas antes de la administración, especialmente si el paciente tiene antecedentes de reacciones alérgicas a cualquier medicamento.

El uso de metilprednisolona puede provocar un aumento de la concentración de glucosa en el plasma sanguíneo, un empeoramiento del curso de la diabetes mellitus existente. Los pacientes que reciben terapia a largo plazo con DEPO-MEDROL® pueden tener una predisposición al desarrollo de diabetes mellitus.

En el contexto de la terapia con metilprednisolona, ​​es posible el desarrollo de diversos trastornos mentales: desde euforia, insomnio, cambios de humor, trastornos de personalidad y depresión severa hasta manifestaciones psicóticas agudas. Además, puede exacerbarse la inestabilidad emocional existente o una tendencia a las reacciones psicóticas.

Pueden ocurrir trastornos mentales potencialmente graves con el uso de formas sistémicas de metilprednisolona. Los síntomas generalmente aparecen días o semanas después de comenzar la terapia. La mayoría de las reacciones desaparecen después de la reducción de la dosis o después de la suspensión del fármaco. A pesar de esto, puede ser necesario un tratamiento específico.

Se han reportado trastornos psicológicos durante la discontinuación de DEPO-MEDROL®, se desconoce su frecuencia. Se debe advertir a los pacientes y/o sus familiares que en caso de cambios en el estado psicológico del paciente (especialmente con el desarrollo de un estado depresivo e intentos de suicidio), es necesario buscar ayuda médica. También debe advertir a los pacientes o sus familiares sobre la posibilidad de desarrollar trastornos mentales durante o inmediatamente después de reducir la dosis del medicamento o cancelarlo por completo.

Con la administración intraarticular de metilprednisolona, ​​pueden ocurrir efectos secundarios sistémicos y locales.

Es necesario realizar un estudio apropiado del líquido articular aspirado para excluir un proceso séptico.

Un aumento significativo del dolor acompañado de hinchazón local, mayor limitación del movimiento articular, fiebre y sensibilidad son signos de artritis séptica. Si se desarrolla una complicación similar y se confirma el diagnóstico de sepsis, se debe suspender la administración local de metilprednisolona y prescribir una terapia antimicrobiana adecuada.

No se puede inyectar en una articulación en la que antes hubo un proceso infeccioso.

La metilprednisolona no debe inyectarse en articulaciones inestables.

Es necesario cumplir con las reglas de asepsia y antisépticos para prevenir infecciones y contaminaciones.

Hay que tener en cuenta que la absorción de la metilprednisolona con la administración intramuscular es más lenta.

Con la administración intraarticular de metilprednisolona, ​​pueden ocurrir efectos secundarios sistémicos.

Aunque los ensayos clínicos controlados han demostrado ser efectivos para acelerar el proceso de curación durante una exacerbación de la esclerosis múltiple, no se ha establecido que afecte el resultado y la patogenia de esta enfermedad. Los estudios también han demostrado que se debe administrar una dosis suficientemente alta de metilprednisolona para lograr un efecto significativo.

Hay informes del desarrollo de lipomatosis epidural en pacientes que reciben. Por lo general, se desarrolla con una terapia de dosis alta a largo plazo.

Dado que la gravedad de las complicaciones en el tratamiento con metilprednisolona depende de la dosis y la duración de la terapia, en cada caso específico, se debe comparar el riesgo potencial y el efecto positivo esperado al elegir la dosis y la duración del tratamiento, así como al elegir entre administración diaria y administración intermitente.

Se han notificado casos de crisis (incluidas las mortales) en pacientes con feocromocitoma que reciben tratamiento sistémico con GCS, incluida metilprednisolona. En pacientes con sospecha de feocromocitoma o con enfermedad confirmada, DEPO-MEDROL ® debe usarse solo después de una evaluación cuidadosa de la relación riesgo/beneficio.

Se ha informado que los pacientes tratados con metilprednisolona tenían sarcoma de Kaposi. Sin embargo, cuando se suspende la metilprednisolona, ​​puede ocurrir una remisión clínica.

No hay evidencia de que tenga un efecto carcinogénico o mutagénico o que afecte la función reproductiva.

La terapia con DEPO-MEDROL® puede enmascarar los síntomas de las úlceras pépticas y, en este caso, la perforación o el sangrado pueden desarrollarse sin dolor significativo. La terapia con GCS puede enmascarar los síntomas de la peritonitis, así como otros signos y síntomas asociados con el deterioro de la función gastrointestinal, como perforación, obstrucción y pancreatitis. Con el uso simultáneo con AINE, aumenta el riesgo de úlceras gastrointestinales.

Hay informes sobre el desarrollo de daño hepático reversible, que se detiene en el contexto de la interrupción de la terapia. En este sentido, se debe realizar un seguimiento adecuado.

Hay un aumento en el efecto de GCS en pacientes con cirrosis hepática debido a la reducción del metabolismo de los corticosteroides.

Se han notificado casos de trombosis, incluido el tromboembolismo venoso, con el uso de GCS. Por lo tanto, GCS debe usarse con precaución en pacientes que sufren o tienen predisposición a complicaciones tromboembólicas.

Tales reacciones secundarias de DEPO-MEDROL® del sistema cardiovascular, como dislipidemia, aumento de la presión arterial, pueden provocar nuevas reacciones en pacientes predispuestos si se usan dosis altas de DEPO-MEDROL® y un tratamiento a largo plazo. En este sentido, debe tomarse con precaución en pacientes predispuestos a enfermedades cardiovasculares y prestar especial atención al seguimiento adicional del estado del sistema cardiovascular.

En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, el uso de DEPO-MEDROL ® requiere precauciones y debe prescribirse únicamente para indicaciones absolutas.

El uso de metilprednisolona en dosis altas puede conducir al desarrollo de pancreatitis aguda.

La miopatía aguda se desarrolla con mayor frecuencia con el uso de altas dosis de metilprednisolona en pacientes con alteración de la transmisión neuromuscular (por ejemplo, con miastenia grave), o en pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con fármacos anticolinérgicos, como relajantes musculares periféricos (por ejemplo, bromuro de pancuronio) . Tal miopatía aguda es de naturaleza generalizada, puede afectar los músculos del ojo y el sistema respiratorio y conducir al desarrollo de tetraparesia. Es posible un aumento en la actividad de la creatina quinasa. Al mismo tiempo, la mejoría o la recuperación después de la interrupción de la metilprednisolona puede ocurrir solo después de muchas semanas o incluso después de varios años.

Con el uso a largo plazo de grandes dosis de GCS, se observa un efecto secundario común pero rara vez reconocido: la osteoporosis.

En el contexto de la terapia con GCS, existe un alto riesgo de osteoporosis en pacientes de edad avanzada (especialmente en mujeres posmenopáusicas).

GCS no debe usarse sistémicamente para lesiones cerebrales traumáticas. Se encontró un aumento en la mortalidad 2 semanas o 6 meses después de la lesión en la cabeza en pacientes tratados con formas parenterales de corticosteroides. No se ha establecido la relación causal de las muertes con el uso de succinato sódico de metilprednisolona.

Cuando se usa el medicamento DEPO-MEDROL®, hay un aumento en la presión arterial, retención de líquidos y sodio en el cuerpo, pérdida de potasio, alcalosis hipopotasémica. Estos efectos son menos pronunciados cuando se utilizan derivados sintéticos, a excepción de los casos en que se utilizan en grandes dosis. Es posible que deba limitar su consumo de sal de mesa y aumentar su consumo de alimentos que contengan potasio. Hay que tener en cuenta que todos los corticoides aumentan la excreción de calcio.

No se ha estudiado sistemáticamente el efecto de la metilprednisolona sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos. En el contexto del uso de metilprednisolona, ​​puede haber reacciones adversas como mareos, vértigo, discapacidad visual y debilidad. Si alguna de las reacciones adversas enumeradas ocurre en el paciente, debe negarse a conducir vehículos o mecanismos.

1 ml o 2 ml en un vial de vidrio transparente de clase I (Eur. Pharm.).

1 botella, junto con las instrucciones de uso, se coloca en una caja de cartón con un primer control de apertura.

A una temperatura de 15-25°C, fuera del alcance de los niños.